同是美托洛尔,“酒石酸”与“琥珀酸”哪里不一样?

顾客来给家人买倍他乐克,却忘记带空盒来,看到货架上不同规格的倍他乐克,顾客犯了难——好像是50mg的,又好像是47.5mg的。

犹豫一下,顾客来了一句:“反正都是倍他乐克,就随便给我拿一盒吧!”

“那可不行!”店员连连摆手。

“这不都差不多,有啥不一样?”顾客疑惑。

“规格和剂型都不同呀!肯定不能随便买的”店员解释。

……

目前常用降压药有五大类:钙通道阻滞剂类、血管紧张素转换酶抑制剂类、血管紧张素受体拮抗剂剂类、β-受体阻滞剂类和利尿剂。

倍他乐克,通用名:美托洛尔,β-受体阻滞剂。

β-受体阻滞剂,名字里都会有“洛尔”。

说到“洛尔“,大家首先可能会想到“普萘洛尔”,心得安。普萘洛尔是非选择性的β受体阻滞剂,也就是说对β1及β2受体具有同等的亲和力,使用时容易引起支气管痉挛。

但我们今天不聊普萘洛尔,要聊美托洛尔。

美托洛尔对β1受体的亲和力大于β2受体的亲和力,属于选择性β受体阻滞剂。当肾上腺素等物质与β1受体结合,就可以发挥激动心脏的作用,而美托洛尔,可以争抢与β1受体结合的机会,阻断肾上腺素等物质激动心脏的过程,从而达到减慢心率、降低血压的作用。

简单理解就是:学校早恋的小情侣,“肾上腺素”喜欢隔壁班的“β1受体”,他们一见面,内心就小鹿乱撞,心脏砰砰跳,血压上升。而“美托洛尔”就像是班主任或学生家长,阻止一切早恋。有了“美托洛尔”这道坎,“肾上腺素”很难见到“β1受体”,那小鹿还撞啥呀,心脏当然也不砰砰乱跳了,血压也正常了。

美托洛尔,目前临床上使用的有两种剂型,一种是酒石酸美托洛尔片,另一种则是琥珀酸美托洛尔缓释片。

酒石酸美托洛尔的规格25mg、50mg和100mg

琥珀酸美托洛尔的规格47.5mg和90mg

琥珀酸美托洛尔的分子量比酒石酸美托洛尔分子量略小。所以两种剂型的剂量换算为,酒石酸美托洛尔片50 mg:相当于琥珀酸美托洛尔缓释片47.5  mg。以此类推。

酒石酸美托洛尔片与琥珀酸美托洛尔缓释片由于剂型不同,所以在用法用量及代谢吸收都有所不同。

①酒石酸美托洛尔片,应空腹服药,起效较快,迅速发挥作用,早晚各服用一次。

酒石酸美托洛尔片为脂溶性药物,食物可影响其吸收,进餐时服药可使该药的生物利用度大幅增加40%,会增加不良反应的发生率,应空腹服用该药。

酒石酸美托洛尔吸收非常快,一般来说,在服药后1-2小时达到最大的受体阻滞作用,可以有效地降低心率和血压。服用24小时后,就可以有效地减少心绞痛、心梗等严重心血管疾病的发生。

②琥珀酸美托洛尔缓释片,最好在早晨服用,缓慢释放吸收,药效时间长,每日服用一次。

药片接触液体后快速崩解,释放不受周围液体 pH值的影响,以几乎恒定的速度释放约20 小时,作用超过24小时。且摄入食物不影响其生物利用度,故饭前或饭后均可服用该药。一般建议早晨服用。

该剂型的血药浓度平稳,无明显峰谷现象,相同的给药剂量,缓释片的峰浓度仅为普通片的1/4,控制心率更平稳,安全性更高。

缓释片每日一次,服用更方便。

注意

①琥珀酸美托洛尔为缓释片,采用特殊的微囊技术,必要时可以将药片轻轻掰开,以增加剂量灵活性。可以掰开服用,但不能咀嚼或压碎服用。

②酒石酸美托洛尔不能随意停药,突然停药,可能会出现反跳现象,即心跳突然加快、血压突然升高,诱发心绞痛、脑血管意外等。停药是一个非常缓慢的过程,一定要遵医嘱,缓慢减量和停药。

③不管是酒石酸美托洛尔还是琥珀酸美托洛尔,都需要注意按时按量服用,经常漏服会造成血药浓度不平稳,不利于血压控制。

(0)

相关推荐