降血压又稳定心率,还能治疗高血压的并发症,新型降压药来了吗?

钙通道阻滞剂包括两个亚类,二氢吡啶类和非二氢吡啶类,多年来一直是高血压治疗的主要药物之一。钙通道阻滞剂具有共同的作用机制。

二氢吡啶类降压药的历史

二氢吡啶类是治疗心血管疾病最广泛使用的药物之一。二氢吡啶类于1960年代推出,经历了多次变化以优化其功效和安全性。四代二氢吡啶现已上市。

第一代尼卡地平和硝苯地平已被证明对高血压有效。然而,由于它们的持续时间短且血管扩张作用起效快,这些药物更可能与不良反应相关。

贝尼地平、依福地平等新型二代缓释短效制剂可以更好地控制治疗效果,减少一些不良反应。

第三代二氢吡啶类药物氨氯地平和阿折地平表现出更稳定的药代动力学,心脏选择性较低,因此,心力衰竭患者耐受良好。

第四代高亲脂性二氢吡啶类药物乐卡地平和拉西地平现已上市,它们在活性稳定、副作用减少和治疗范围广方面提供了真正程度的治疗舒适度,尤其是在心肌缺血和潜在的充血性心力衰竭中。

二氢吡啶类为什么既能降高血压又能稳定心率?

二氢吡啶类钙通道阻滞剂根据活性时间长短分为三代,长效钙通道阻滞剂对交感神经系统的激活较少,据报道与短效药物相比,其具有有益的作用。

此外,已经开发出新型钙通道阻滞剂,它们对其他钙通道亚型(T型和N型)具有阻断作用,并且除了它们的类别效应外还发挥药物特异性作用,例如对心率和肾素/醛固酮释放。

除了L型钙通道阻滞剂的降血压作用外,预计T/N型钙通道阻滞剂带来的这些额外益处将在高血压治疗中提供器官保护作用。

总之,具有持续活性和T/N型钙通道阻滞作用的新型钙通道阻滞剂可以提供比经典阻滞剂更有益的作用,并可能扩大这些药物的临床效用。

西尼地平对心脏、神经、肾脏的保护作用

研究人员在临床前和临床开发阶段对西尼地平进行了广泛研究。西尼地平的肾脏保护、神经保护和心脏保护作用已在临床实践或动物检查中得到证实。

西尼地平除了具有N型Ca2+通道阻断作用外,还可能具有多效作用。因此,抑制N型Ca2+通道可能为心血管疾病的治疗提供新的策略。

西尼地平在血管加压素诱导的心绞痛实验模型中显示出抗心绞痛作用,并在长QT综合征模型中改善心室复极异常。

西尼地平显着降低了高血压患者的尿白蛋白排泄,而不影响血清肌酐浓度,这与血管紧张素转换酶抑制剂贝那普利相当。

西尼地平是一种很有前途的第四代Ca2+通道阻滞剂,具有合理的药理特性;即双重L/N型Ca2+通道阻断作用。

西尼地平有望用于治疗各种类型的高血压并发症。目前所描述的资料表明,西尼地平是一种区别于其他L型Ca2+的新型降压药。

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