新型降脂药依折麦布，抑制肠道胆固醇吸收，相互作用和副作用小

动脉粥样硬化是个慢性进展性的疾病，是众多心脑血管疾病发生的病理基础，严重危害人类健康。长期血脂水平失调是动脉粥样硬化发生的重要危险因素。

近年来，随着人民生活水平的提高，膳食结构、起居方式的改变，血脂紊乱在我国的发病率逐年升高。因此，有效调节血脂水平，预防动脉粥样硬化形成，降低心脑血管事件发生率，具有重要临床意义。

他汀类、贝特类、烟酸类药物是目前调节血脂的主要药物，尤其是他汀类药物，因其确切的降脂疗效及抗炎、稳斑块等功能而成为临床一线用药。但临床广泛应用及相关研究结果显示，其存在肝肾损伤、横纹肌溶解等不良反应，使得他汀类药物的临床应用受到一定的限制。

近年来涌现出了许多治疗动脉粥样硬化新靶点的药物，而依折麦布就是其中之一，以抑制胆固醇从肠道的吸收为主。

依折麦布，通过抑制小肠对胆固醇吸收来减少血液中胆固醇水平。目前已表明依折麦布的分子靶点为甾醇载体( NPC1L1)，这种载体与胆固醇和植物甾醇的肠内吸收有关。依折麦布附着在小肠绒毛上皮的刷状缘，抑制胆固醇的吸收，从而减少小肠中胆固醇向肝脏转运，使得肝脏胆固醇贮量降低，从而增加血液中胆固醇的清除。

依折麦布不通过CYP450酶系代谢，故与临床上多类药物无相互作用。由于其不影响甘油三酯、脂肪酸、胆汁酸、孕酮、乙块雌二醇及脂溶性维生素A、维生素D的吸收，大大提高了临床应用的耐受性和安全性。

近年来，临床医生通常将他汀类与依折麦布联合应用于临床，使低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）的水平进一步下降。依折麦布能够明显使LDL-C降低15%～20%，联合辛伐他汀能够降低约50%，且不良反应无明显增 。

以家族性胆固醇血症患者为对象的临床试验结果显示，依折麦布联合辛伐他汀较单独使用辛伐他汀，降低LDL-C和超敏C反应蛋白（一种炎症因子）的效果更明显！但颈动脉内中模厚度差异无统计学意义。因此，对依折麦布在心血管疾病预防中的作用提出了质疑。

国内研究结果显示，依折麦布辅助强化调脂可进一步降低胆固醇，缩小动脉粥样硬化斑块。

IMPROV-IT试验研究结果显示，与单纯使用他汀类药物治疗相比，在他汀药物治疗基础上连用依折麦布，可使高危患者的LDL-C平均下降17mg /dL，并使心血管事件风险进一步降低。

表明依折麦布在防治冠心病、高脂血症中有着积极作用，依折麦布可能成为治疗高脂血症、冠心病的重要药物。主要用于：

原发性高胆固醇血症本品作为饮食控制以外的辅助治疗，可单独或与HMG-CoA还原酶抑制剂（他汀类）联合应用于治疗原发性（杂合子家族性或非家族性）高胆固醇血症，可降低总胆固醇（TC）、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、载脂蛋白B(Apo B)。 　　

纯合子家族性高胆固醇血症本品与他汀类联合应用，可作为其他降脂治疗的辅助疗法（如LDL-C血浆分离置换法），或在其他降脂治疗无效时用于降低纯合子家族性高胆固醇血症患者的TC和LDL-C水平。

患者在接受本品治疗的过程中，应坚持适当的低脂饮食。本品推荐剂量为每天1次，每次10mg，可单独服用或与他汀类联合应用。本品可在1天之内任何时间服用，可空腹或与食物同时服用。

老年患者不需要调整剂量。年龄大于等于10岁的儿童及青少年不需要调整剂量。不推荐小于10岁儿童应用本品。

轻度肝功能受损患者不需要调整剂量。肾功能受损患者不需要调整剂量。

与胆酸螯合剂（考来烯胺、考来替泊）合用：应在服用胆酸螯合剂之前2小时以上或在服用之后4小时以上服用本品。