ruxolitinib

一般描述

Ruxolitinib磷酸盐是一种激酶抑制剂。

　　化学名(R)-3-(4-(7H-pyrrolo[2,3d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl)-3-cyclopentylpropanenitrilephosphate。

　　分子量404.36。

作用机制

Ruxolitinib，一种激酶抑制剂,抑制Janus相关激酶(JAKs)JAK1和JAK2，介导对造血和免疫功能重要的若干细胞因子和生长因子信号。JAK信号涉及细胞因子受体对STATs(信号转导物和转炉激活的补充，激活和随后STATs定位至细胞核导致基因表达的调控。

骨髓纤维化(MF)是一种骨髓增生性肿瘤(MPN)已知与JAK1和JAK2信号失调有关联。在一个的JAK2V617F-阳性MPN小鼠模型中，口服给予ruxolitinib预防脾肿大，脾中JAK2V617F突变细胞优先减少和减低循环炎症细胞因子(如，TNF-α，IL-6)。

适应证和用途

Jakafi是一种激酶抑制剂适用于治疗中间或高危骨髓纤维化,包括原发性骨髓纤维化，真性红细胞增多症后骨髓纤维化和原发性血小板增多症后骨髓纤维化患者.

剂量和给药方法

（1）对血小板计数大于200/μL患者，Jakafi的开始剂量是20mg口服每天2次给药，而对血小板计数100/μL和200/μL间患者15mg每天2次。

　　（2）起始用Jakafi治疗前进行完全血细胞计数。监视完全血细胞计数s每2至4周直至剂量稳定化，,和然后当临床指示。对血小板计数减低调整剂量。

　　（3）根据反应增加剂量和因推荐至最大每天2次25mg。如脾脏无减小或症状无改善6个月后终止。

剂型和规格

片：5mg，10mg，15mg，20mg和25mg。

禁忌证

无。

警告和注意事项

（1）可能发生血小板计数减低，贫血和中性粒细胞减少。用减低剂量,或中断或输血处理。

　　（2）评估患者感染的体征和症状和及时开始适当治疗。开始用Jakafi治疗前严重感染应已解决。

不良反应

最常见血液学不良反应(发生率>20%)是血小板计数减低和贫血。最常见非血液学不良反应(发生率>10%)是瘀斑,眩晕和头痛。

药物相互作用

（1）强CYP3A4抑制剂：对血小板计数大于或等于100/μL患者减低Jakafi开始剂量至10mg每天2次和同时强CYP3A4抑制剂。血小板计数小于100/μL患者中避免使用。

特殊人群中使用

（1）肾受损：对中度(CrCl30-59mL/min)或严重肾受损(CrCl15-29mL/min)和血小板计数间100/μL和150X109/L患者Jakafi开始剂量减低至10mg每天2次。终末肾病(CrCl小于15mL/min)不需要透析患者中和有中度或严重肾受损和血小板计数小于100/μL患者避免使用。

　　（2）肝受损：对任何程度肝受损和血小板计数100/μL和150/μL间患者Jakafi开始剂量减低至10mg每天2次。肝受损与血小板计数小于100/μL患者避免使用。

　　（3）哺乳母亲:终止哺乳或终止药物考虑药物对母亲的重要性。

购药须知

Jakafi(ruxolitinib)目前暂未在中国上市，国内客户若想购买此药可以联系美国连锁药房HaoeyouPharmacy寻求帮助。

　　好医友美国药房隶属于美国加州健康科技集团，即中国“好医友”国际医疗平台的美国总部。目前已取得美国加州、亚利桑纳州、纽约州、盛顿州执照、爱达荷州、内华达州、新墨西哥州等多个地区的药品销售执照。

　　好医友美国药房提供专科药物、处方药物、非处方药物、药物配置、药物注射以及各类非住院患者的药物分发、咨询、配送等各项服务。美国是医药分开的国家，药店全部实行严格的处方药与非处方药分类管理。对处方药的销售，必须凭美国医生（电子/纸质）处方。如今国内患者可以依托科技，实现远程的病历交互，由美国医生根据患者病情开具电子处方，以正规渠道在美国药房购买到处方药。