奥美拉唑、雷贝拉唑、泮托拉唑、艾司奥美拉唑的区别！

作者：Gcplive

来源：药评中心

奥美拉唑、雷贝拉唑、泮托拉唑、艾司奥美拉唑是临床常用的质子泵抑制剂（PPIs）。这四种药物之间有何区别？临床用药应该如何选择？

一、作用机制

质子泵（H⁺-K⁺-ATP酶）存在于胃壁细胞中，是胃酸分泌的最终环节。

PPIs属于“前药”，首先在胃壁细胞中转化为次磺酸和亚磺酰胺（活化物），然后与H⁺-K⁺-ATP酶结合而使酶失活，进而抑制胃酸分泌。

因为奥美拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑、埃索美拉唑与质子泵（H⁺-K⁺-ATP酶）结合位点不同，故抑酸强度有一定差异。

起效快慢：

雷贝拉唑的解离常数（pKa）较大，可在壁细胞中能更快聚积，而且与质子泵的结合位点多，因此起效速度最快。

雷贝拉唑与质子泵的结合具有可逆性，故对胃酸分泌抑制恢复也较快。

抑酸强度：

艾司奥美拉唑＞雷贝拉唑＞泮托拉唑＞奥美拉唑。

服药时间：

PPI只能和处于活化状态的质子泵结合。

早晨壁细胞上新生质子泵最多，因此建议早晨服用；进餐可使质子泵活化，因此建议早餐前0.5～1h服用。

如每日2次，另一次应在晚餐前0.5～1h服用。

二、药代动力学

奥美拉唑、艾司奥美拉唑主要经过CYP2C19代谢，而且对CYP2C19有一定的抑制作用，因此不推荐氯吡格雷与奥美拉唑、艾司奥美拉唑联合使用。

氯吡格雷药品说明书：

泮托拉唑与氯吡格雷联用后，未观察到氯吡格雷的活性代谢产物的血药浓度大幅下降，结果提示氯吡格雷可与泮托拉唑联合给药。

国内一研究发现，CYP2C19代谢型中，快代谢型占38.76%，中间代谢型占47.88%，慢代谢型占13.35%。

快代谢型患者的CYP2C19酶活性强，PPI体内代谢快，适当增加服药剂量或服药频率可显著提高治愈率；

慢代谢型患者的CYP2C19酶活性较低，PPI体内代谢慢，在采用常规剂量服药时，需加强临床关注，预防不良反应的发生。

雷贝拉唑部分通过非酶代谢，个体差异较小，与华法林、安定、苯妥钠和茶碱等合用时不会发生相互作用。

三、适应症

奥美拉唑、雷贝拉唑、泮托拉唑、埃索美拉唑均属于医保目录中的品种，注意按照药品说明书适应症选择不同的药品。

口服剂适应证：

注射剂适应证：

给药剂量：

四、溶媒选择

PPIs水溶液的稳定性容易受pH值影响，不同溶媒的pH值范围不同，推荐PPIs使用0.9%氯化钠注射液作为溶媒。

五、特殊人群用药

妊娠期用药：妊娠前1个月以及妊娠的第1~3个月避免使用任何质子泵抑制剂。

哺乳期用药：不推荐哺乳期使用质子泵抑制剂，如必须用，服用泮托拉唑、雷贝拉唑、艾司奥美拉唑期间应暂停哺乳。

其他人群用药见下表。

主要参考文献：

1.国家卫健委：质子泵抑制剂临床应用指导原则（2020年版）

2.中国药学会医学药学专业委员会等.质子泵抑制剂优化应用专家共识（2020年版）