小议连翘的药理作用

摘要:连翘(Fructus Forsythiae)为木犀科植物连翘 Forsythia suspensa (Thunb.)Vahl的干燥果实,主 产于我国山西 、陕西、河南、山东等地。具有清热 解毒、消肿散结之功效,主治温热、丹毒、斑疹、疮 疡肿毒 、瘰疬等症。本文笔者对连翘的药理作用进行了分析,以供广大同仁参考。
  关键词:连翘;药理;作用
  连翘为木犀科连翘属植物,连翘的干燥果实,又名连壳、青翘、落翘、黄奇丹等,是我国临床常用的传统中药之一,果实人药。自首次报道从连翘果实中得到酸类化合物以来,已有六十余种成分见报道,其主要含脂类、苯乙烯类及其衍生物、黄酮类、木脂素类和一些醇、酯、醚、醛、酮等类化合物。其中连翘甙、连翘脂素、齐墩果酸、芦丁、木脂素等是其作用的主要有效成分。近年来国内外学者对连翘属植物的化学成分及药理作用做了较多研究,并不断发现其新的活性成分,本文将对其最新研究进展作一简要综述。
  1 药理活性研究进展
  在上世纪60年代至80年代,主要研究了连翘的解热、镇吐、利尿强心、镇痛、抑制磷酸二酯酶、抗内毒素、降血压等方面的作用。
  1.1抗氧化活性。(1)清除自由基作用。张立伟利用邻菲罗啉、鲁米诺化学发光法以及NBT法研究了不同浓度连翘提取物(含60%连翘酯苷)对HO・、H2O2以及02・的清除作用,发现连翘提取物对活性氧确实具有较强清除能力,并且加入的浓度越高,对活性氧的清除率越强;同时为了验证其在实际体系中的抗氧化活性效果,作者选用猪油体系进行实验,并与公认的合成食品抗氧化剂BHA进行对比实验。实验表明:连翘提取物对猪油体系确实具有清除自由基的功效,能延长猪油保存期,同时研究还发现磷酸、酒石酸、柠檬酸对连翘提取物的活性具有增效作用,其效果略比BHA强。Schinella等研究二十种传统中药抗氧化特性时,运用自由基产生系统,实验发现连翘对酶催化或无酶催化的细胞膜脂质过氧化都有保护作用,并且提取物浓度是100mg/mL时对羟乙基自由基有较弱的清除作用,并且发现提取物的抗炎作用在一定程度上可用它们的抗氧化特性来解释。
  1.2抗氧化衰老。杨建雄等研究连翘叶茶对小鼠的抗氧化及抗衰老作用,设立少龄对照组和高龄对照组用蒸馏水灌胃,给药组用连翘叶茶提取物分别以0.3g/(kg・d)和0.9g/(kg・d)的剂量灌胃并采用Lowry法测蛋白质含量及相关指标。实验结果表明连翘叶茶可显著降低MDA、MAO-B水平,增强SOD、POD的活性,说明连翘叶茶对小鼠有明显的抗氧化及抗衰老作用。连翘叶茶提取物可使小鼠游泳至力竭时间延长22.3%;提高力竭状态下心肌抗氧化酶的活性,降低力竭运动及恢复期心肌MDA的生成,对心脏的有一定的保护作用,这些活性与FSE的抗氧化活性有关;通过对力竭运动及其恢复期小鼠LDH同工酶的影响的研究时,发现FSE一方面可加快清楚运动后乳酸的堆积,从而消除乳酸增加对机体造成的不良影响,另一方面可使乳酸快速转化为丙酮酸,丙酮酸分解产生大量能量以维持心脏的正常功能。
  2抗菌作用研究
  2.1对大肠杆菌的作用。李德成等用连翘的提取液,采用纸片法,以抑菌圈大小为参考指标,观察抑菌效果。研究结果显示水提液,30%、50%、70%、95%乙醇提取液的抑菌圈分别为9.5,10.0,12.2,9.3,10.1mm。马雪梅等用不同极性的溶剂提取连翘,用K-B纸片扩散法对提取物的抑菌活性进行了初步研究,研究结果表明,连翘的乙酸乙酯提取液具有抑制大肠杆菌的作用。
  2.2对金黄色葡萄球菌的作用。虹韬等用连翘提取液,采用纸片法,以抑菌圈大小为参考指标,研究结果显示水提液,30%、50%、70%、95%乙醇提取液对金黄色葡萄球菌的抑菌圈分别为15,16.33,17.0,17.31,19.07mm。徐坤采用滤纸片扩散法测定抑菌效果,结果表明连翘挥发油对金黄色葡萄球菌的抑菌圈大于l0mm,具有中、强度抗菌活性。
  2.3对伤寒沙门菌的作用。程晓莉等用连翘乙醇提取物腹腔注射感染鼠伤寒的小鼠,观察小鼠的生存时间,脾脏的重量指数,脏器菌落计数,检测血清中抗体IgG水平,用ELISA法测定小鼠脾脏释放的细胞因子,结果显示经连翘乙醇提取物治疗的小鼠,与对照组相比,生存时间均延长,脾脏重量指数均降低,脾脏菌落计数均降低,血清中抗体IgG水平均升高,脾脏细胞分泌细胞因子IFN~y水平均上升。说明连翘乙醇提取物能够通过增强抗体的产生,调节细胞因子的释放,增强宿主的体液免疫和细胞免疫功能,保护宿主抵抗胞内菌的感染。
  2.4对大肠埃希菌的作用。任玲玲等用连翘干粉的双蒸水溶液作用于多重耐药性大肠埃希菌,通过对连翘作用后的多重耐药性大肠埃希菌AcrA基因产物的序列分析,可以看出多重耐药性大肠埃希菌AcrA基因发生了24个碱基突变,说明连翘能够改变大肠埃希菌AcrA基因的外排系统结构,使大肠埃希菌对环境的适应能力及抗菌药耐药水平下降,从而达到抑制大肠埃希菌的作用。
  2.5对多重耐药性鲍曼不动杆菌的作用。黄瑞玉等用对环丙沙星外排表型和外排泵编码基因均为阳性的多重耐药性鲍曼不动杆菌作为实验菌株,应用琼脂对倍稀释法检测连翘水煎剂作用前后环丙沙星对细菌的最小抑菌浓度(MIC),选取作用前后MIC变化较大的代表菌株进行基因测序,并将作用前后的测序结果进行比对分析。结果显示连翘水煎剂可降低环丙沙星对多重耐药性鲍曼不动杆菌的MIC;测序分析表明,连翘作用后鲍曼不动杆菌adeB基因序列共有12个碱基突变;突变发生氨基酸替换的有E140V、K145I、A147V、K150N、A151V、K153I。说明连翘水煎剂可引起鲍曼不动杆菌的主动外排泵编码基因ade―ABC序列发生突变,抑制鲍曼不动杆菌的主动外排泵,从而达到抑制多重耐药性鲍曼不动杆菌的作用。
  3 连翘与炎症
  炎症是机体的一种防御反应。炎症发生时组织受一系列防御机制保护,其中大部分是由粒细胞和可溶性免疫复合物――炎性递质和细胞因子引起的非特异性免疫反应。郭际等的实验研究显示,连翘挥发油具有确实的抗炎作用,有明显的抑制二甲苯所致小鼠的耳廓肿胀及抑制大鼠角叉菜胶性足肿胀、抑制大鼠棉球肉芽形成及大鼠胸膜炎模型、大鼠急性肺损伤模型的作用,并可明显对抗小鼠腹腔毛细血管通透性的亢进。其抗炎机理与抑制炎症介质PGE2和组胺、五羟胺的释放有关。尹乐乐等的实验研究表明,连翘对ConA刺激诱导的T细胞活化的早期、中期和晚期分别表达的CD69、CD25和CD71的表达有降低作用,并对其体外增殖有抑制作用。相关试验表明,连翘还可促进小鼠腹腔巨噬细胞的体外吞噬。此外,连翘还可以促进炎性屏障的形成,促进对小鼠炎症细胞的吞噬作用。
  脓毒症是一种复杂的疾病过程,内毒素刺激、炎症因子作用,以及机体的自身免疫反应等方面相互关联作用,临床治疗相对困难。中药连翘用于治疗脓毒症机理从调和内毒素、调节机体的免疫功能、抗炎及调节炎症因子等方面有着确实的作用,其进一步作用机制尚待研究。
  参考文献:
  [1]冯淑怡,李先荣,孙建宁.连翘酯苷抗感染、解热作用研究[J].现代生物医学进展,2006,6(10):73-75.
  [2]杨天鸣,张志海,张虹.连翘水提物抗菌作用的实验研究[J].兰州医学院学报,2003,29(1):40-42.
论文来源:《医师在线》 2014年16期
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