一文搞清氨茶碱、多索茶碱、二羟丙茶碱！

氨茶碱、多索茶碱和二羟丙茶碱是临床常用药物。这三种药物都是茶碱衍生物，均可用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿的治疗，但又有各自特点。

一

医保情况

医保甲类药品，不仅是同类药品中价格较低的药品，而且是临床治疗必须的药品。例如氨茶碱注射剂和茶碱缓释制剂。

图1

医保乙类药品，虽然是同类药品中价格较高的药品，但在某些情况下，也会成为临床治疗必须的药品。例如多索茶碱注射剂。

图2

二

药理作用

药理作用是临床应用的基础，掌握氨茶碱、多索茶碱和二羟丙茶碱药理作用的区别，有助于临床选择药物。

1、支气管扩张作用

多索茶碱的支气管扩张作用约为氨茶碱的10-15倍，二羟丙茶碱约为氨茶碱的1/10。

2、强心作用

氨茶碱能增强心脏收缩力，可诱发致命的心律失常。多索茶碱的心脏兴奋作用约为氨茶碱的1/10，二羟丙茶碱约为氨茶碱的1/20-1/10。

二羟丙茶碱通常不用于哮喘急性严重发作，比较适用于伴心动过速、不耐受氨茶碱的哮喘患者。

3、抗炎及免疫调节作用

茶碱在血药浓度较低（5-10 mg/L）时即具有明显的抗炎和免疫调节作用。有研究认为，多索茶碱的抗炎作用弱于茶碱。

因此，小剂量的茶碱缓释片在慢性哮喘的长期控制中应用更为广泛。

三

临床应用

1、哮喘急性发作的治疗

茶碱类药物的支气管扩张作用不如β₂受体激动剂，而且与β₂受体激动剂联合应用时易出现心律失常。

轻、中度患者不需要使用茶碱类药物，重度患者可联合使用茶碱类药物。

图3

重度患者：

因为氨茶碱存在较大的个体差异，而且可引起致命的严重心律失常，氨茶碱可静脉滴注，不推荐静脉推注；多索茶碱的心脏毒性＜氨茶碱，既可静脉滴注，也可静脉推注。

注射剂溶媒选择：

氨茶碱注射剂建议严格按照说明书要求，选用5%或10%葡萄糖注射液稀释。

图4

2、慢性哮喘的长期控制

1）首选吸入性糖皮质激素（ICS），如布地奈德，丙酸氟替卡松等吸入剂。

2）不单独使用茶碱类药物，包括普通片和缓释控释片。

3）对用ICS不能控制的哮喘，可选用ICS+缓释茶碱（第3级）。

4）对用ICS/LABA仍未控制的哮喘患者，可选用ICS/ 长效β2受体激动剂（LABA）+缓释茶碱（第4级）。

5）茶碱缓释片，口服，每次0.1-0.2 g，bid，血药浓度控制在5-15 mg/L范围内。

温馨提示：

小剂量茶碱联合激素，与较高剂量激素具有同等疗效，并可减小激素对下丘脑、垂体、肾上腺的抑制作用。

图5

为什么推荐选用茶碱缓释片？

茶碱缓释片能维持12小时的有效浓度，早晚各1次，可有效减少夜间、凌晨的哮喘发作。

图6

四

相互作用

1、二羟丙茶碱

主要以原形随尿排出，不经过肝脏代谢，在体内不会转化为茶碱。

它的血药浓度受肝功能和肝药酶的影响不大，受吸烟的影响不大。

2、多索茶碱

主要在肝脏代谢，其代谢产物主要为羟乙基茶碱和极少量的茶碱。

大环内酯类（如红霉素）对多索茶碱代谢影响不明显。与氟喹酮类药物如伊诺沙星、环丙沙星合用，宜减量。

吸烟者，多索茶碱代谢速度加快。

3、氨茶碱

茶碱主要通过肝药酶CYP1A2代谢。

除阿奇霉素、莫西沙星外，大环内酯类和氟喹诺酮类对氨茶碱影响较大，需要减量或监测血药浓度。

吸烟者，茶碱的代谢速度明显加快。吸烟和戒烟都需要调整剂量。

最后提醒，正在服用茶碱类药物者，不要同时饮用含咖啡因的饮料或食品。

本文来源：药评中心