制药方略之三十六计-偷梁换柱

【古文出处】

“频更其阵，抽其劲旅，待其自败，而后乘之，曳其轮也。”《三十六计》

【译文】

多次使对手变动它的阵容，暗中抽换它的主力，等待它自己走向失败，然后再乘机控制或者吞并它。这就像是拖住了大车的轮子，也就控制了大车的运行一样。

代表药物：阿卡波糖

糖尿病（diabetes mellitus，DM）是一种常见的全球流行性慢性内分泌和代谢性疾病，该病及其并发症的发病率、患病率和死亡率均随着经济的发展、城市化进程、人口老龄化和生活饮食方式等的改变在不断地增长，并造成了巨大的社会经济负担，已成为中国乃至全世界范围内一个亟待解决的公共卫生问题。糖尿病以高血糖为主要特征，高血糖则是由于胰岛素分泌缺陷或其生物作用受损，或两者兼有引起。 糖尿病时长期存在的高血糖，导致各种组织，特别是眼、肾、心脏、血管、神经的慢性损害、功能障碍。

治疗糖尿病的方法主要包括促进血糖的利用，将血糖转变成糖原储存到肝脏和肌肉，减少肠道对糖的吸收等等，其中阿卡波糖(Acarbose)为一种α-葡萄糖苷酶抑制剂，它本身就是一种复杂的低聚糖，其结构类似寡糖，这种非寡糖的“假寡糖”可在小肠上部细胞刷状缘处和寡糖竞争而与α-葡萄糖苷酶可逆地结合，抑制各种α-葡萄糖苷酶如麦芽糖酶、异麦芽糖酶、葡萄糖淀粉酶及蔗糖酶的活性，使淀粉分解成寡糖进而分解成葡萄糖的速度减慢，使蔗糖分解成葡萄糖和果糖的速度减慢，因此造成肠道葡萄糖的吸收减缓，从而缓解餐后高血糖，达到降低血糖的作用。

阿卡波糖耐受性良好,常见不良反应为胃肠道反应如腹胀、排气等。逐渐加量可减轻不良反应，单独服用通常不引起低血糖，一旦发生服用适量葡萄糖或蜂蜜可迅速改善，但蔗糖或淀粉类食物纠正低血糖效果差。

阿卡波糖为一线口服降糖药物，由于国人主食以淀粉含量较高的米饭和面食为主，再加上原研厂家拜耳公司前期积极的市场推广，阿卡波糖在中国得到广泛应用，根据2017 年版本的《中国2 型糖尿病防治指南》，阿卡波糖被列入2 型糖尿病的一线用药。我国糖尿病市场结构也因此与国际存在着较大差异，二甲双胍与阿卡波糖在我国占有接近30%的市场份额，然而在国际只有大约2%。阿卡波糖常年位于国内降糖药销售榜首。

阿卡波糖由于原料药需要通过发酵获得，对发酵菌种要求高，生产成本高，因此竞争门槛高，目前国内仅有原研厂商拜耳的拜唐苹、华东医药的卡博平以及绿叶制药的贝希三个品种获得制剂批文。

2019年12月29日，我国第二批国家药品集采工作正式启动，对33个品种、50个品规进行带量采购，涉及100余个药企。覆盖高血压、糖尿病等重大慢性病用药，以及价格比较昂贵的抗肿瘤和罕见病用药，其中就有阿卡波糖。

2020年1月21日，第二轮全国药品集中采购中选结果正式出炉，其中，竞标企业包括中美华东、绿叶制药以及原研药企业拜耳三家，对于规格50mg/30片报价分别是13.96元/盒，9.6元/盒和5.42元/盒。根据此计算，拜耳单价为0.1807元/片，较最高有效申报价降幅达78.4%，较其此前价格降幅高达90%以上。