吡咯替尼治疗HER2+晚期乳腺癌

2018年8月13日,吡咯替尼正式获得国家食品药品监督管理总局(CFDA)批准,正式进入国内市场!

艾瑞妮(吡咯替尼)相对传统抗HER2药物,具有全面阻断、强效抑制的两大优势,这也决定了其确切的临床获益。

全面阻断:吡咯替尼直接作用在胞内络氨酸激酶区,全面阻断HER家族同/异源二聚体下游通路。此外,曲妥珠单抗耐药的患者,吡咯替尼仍可能有效。

强效抑制:对比可逆TKI拉帕替尼,吡咯替尼含有共轭双键结构,与ATP结合位点永久结合,作用不可逆,疗效更强;而对比不可逆TKI来那替尼,吡咯替尼生物利用度更高,药效更强。

目前,关于乳腺癌治疗,国内上市的只有曲妥珠单抗和拉帕替尼,吡咯替尼成为HER2+晚期乳腺癌的另一重要选择!

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药物介绍

拉帕替尼仅能与HER1、HER2结合,属于可逆的TKI抑制剂;

吡咯替尼能与HER1、HER2、HER4结合,属于不可逆TKI抑制剂!

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单药治疗

总体有效率为50%,中位PFS为35.43周;在亚组分析中,400mg剂量组的患者有效率高达87.5%,给我们乳腺癌患者提供了剂量参考;接受过赫赛汀治疗的患者有效率只有33.3%,未接受过赫赛汀治疗的患者有效率高达83.3%!

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联合用药

试验患者分为两组:①吡咯替尼+卡培他滨②拉帕替尼+卡培他滨;两组ORR分别为:78.5%vs 57.1%,mPFS为18VS7个月,①组疗效显著优于②组,P<0.0001,有统计学意义。不过从上图可以看出PC组的不良反应率高于LC组,期待后续进一步的研究方案。

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