日本开发针对脑卒中的新化合物,动物实验表现良好

由脑卒中引起的脑损伤是一种严重的神经系统疾病,可导致瘫痪,从而影响患者的正常生活。目前临床对于这一类的脑损伤,尚无有效的药物干预手段,只能通过一些物理康复训练来有限地缓解病情。

日本横浜市立大学的Abe等人发现一种名为Edonerpic maleate的小分子可以帮助脑卒中后大脑功能的恢复。

研究表明,在脑卒中后,化合物edonerpic maleate促进了大脑的可塑性。然而,如上图所示,只有在联合康复训练时,edonerpic maleate才显示出了明显的康复效果。

研究者给小鼠口服Edonerpic maleate,发现在成年小鼠的脑皮层,Edonerpic maleate可促进突触传递。研究者通过低温损伤的手段对小鼠大脑造成伤害,模拟脑卒中引起的大脑损伤,并通过口服Edonerpic maleate和物理训练的联合手段进行恢复。结果发现,口服Edonerpic maleate后能够促进物理训练对受损大脑的恢复,在行为学上表现为小鼠完成抓取食物成功的概率显著增加。研究者们还利用猴子进行了类似的大脑损伤恢复实验,结果发现,口服Edonerpic maleate和物理训练组的猴子比只进行物理训练的猴子的运动能力恢复得更快。

目前,Edonerpic maleate的安全性已经在1期临床实验中得到证明,但是其有效性还需要进一步的临床研究。Edonerpic maleate的出现有望给脑卒中或者其他因素引起的脑损伤患者带来第一款有效的药物。

总之,脑卒中后的运动障碍需要更好的治疗方法。在小鼠和非人灵长类动物中,Abe等人发现,Edonerpic maleate在对大脑创伤后增强了突触可塑性和功能恢复。运动功能的恢复伴随着皮质的功能重组。

参考文献:Science 2018;360:50-57

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