[抗微生物篇]常用喹诺酮类药物——左氧氟沙星

                         永城市中心医院药师 9月23日

左氧氟沙星

左氧氟沙星，喹诺酮类抗菌药物，主要制剂为片剂、胶囊剂、滴眼液。

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性状及贮藏

本品为白色或类白色薄膜衣片，除去包衣后显淡黄色或黄色；遮光，密封保存。

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作用机制

本品为氧氟沙星的左旋体，其体外抗菌活性约为氧氟沙星的两倍。其主要作用机制是通过抑制细菌的DNA旋转酶（细菌拓扑异构酶II）的活性，阻止细菌DNA的复制。

本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点，对多数肠杆菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门菌属和流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、淋病奈瑟菌等革兰阴性菌有较强的抗菌活性。对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌等革兰阳性菌和肺炎支原体、肺炎衣原体也有抗菌作用，但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。

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适应症

本品适用于敏感细菌所引起的下列轻、中度感染：

1.呼吸系统感染：急性支气管炎、慢性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、弥漫性细支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎、咽喉炎、扁桃体炎（扁桃体周围脓肿）；

2.泌尿系统感染：肾盂肾炎、复杂性尿路感染等；

3.生殖系统感染：前列腺炎、附睾炎、宫腔感染、子宫附件炎、盆腔炎（疑有厌氧菌感染时可合用甲硝唑）；

4.皮肤软组织感染：传染性脓疱病、蜂窝组织炎、淋巴管（结）炎、皮下脓肿、肛周脓肿等；

5.肠道感染：细菌性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属肠炎、伤寒及副伤寒等；

6.其他感染：外伤、烧伤及手术后伤口感染、腹腔感染（必要时合用甲硝唑）、乳腺炎、胆囊炎、胆管炎、骨与关节感染以及五官科感染等。

用法用量

药物相互作用

常见不良反应

1.消化系统：有时会出现恶心、呕吐、腹部不适、腹泻、食欲缺乏、腹痛、腹胀、消化不良、便秘、舌炎、口腔炎等；

2.过敏症：偶有浮肿、荨麻疹、发热感、光过敏症以及有时会出现皮疹、瘙痒、红斑等症状，十分罕见休克；

3.精神神经系统：偶有震颤、麻木感、味觉丧失、味觉异常、视觉异常、耳鸣、幻觉、嗜睡、抑郁、意识障碍、麻醉状态，有时会出现失眠、头晕、头痛等症状；

4.肾脏：偶见血中尿素氮上升、血肌酐升高、尿蛋白阳性、血尿、尿频、尿潴留、十分罕见急性肾衰竭；

5.肝脏：可出现乳酸脱氢酶（LDH）升高、碱性磷酸酶（ALP）升高、r-GTP升高级一过性肝功能异常，如血氨基转移酶增高、血清总胆红素增加等；

6.血液：有时会出现贫血、白细胞减少、血小板减少和嗜酸性粒细胞增加、嗜中性粒细胞计数降低、淋巴细胞计数降低等；

7.其他：偶见胸痛、高血糖、肌痛、关节痛、肢体疼痛、胸部不适、水肿、关节病、多汗、倦怠、发热、心悸、咽干、口渴、肌酸磷酸激酶（CPK）升高、尿糖阳性，十分罕见痉挛。

注意事项

1.因为目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见, 应在给药前留取尿培养标本, 参考细菌药敏结果调整用药。

2.本品大剂量应用或尿 pH 值在 7 以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生, 宜多饮水，保持 24 小时排尿量在 1200 ml 以上。

3.肾功能减退者，需根据肾功能调整给药剂量。

4.应用本品时应避免过度暴露于阳光，如发生光敏反应需停药。

5.肝功能减退时，如属重度(肝硬化腹水)可减少药物清除，血药浓度增高，肝、肾功能均减退者尤为明显，均需权衡利弊后应用，并调整剂量。

6.原有中枢神经系统疾患者，例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用，有指征时需仔细权衡利弊后应用。

特殊人群用药

孕妇及哺乳期妇女用药

动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用，但对孕妇用药进行的研究尚无明确结论。鉴于本药可引起未成年动物关节病变，故孕妇禁用，哺乳期妇女应用本品时应暂停哺乳。

儿童用药

本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确定。但本品用于数种幼龄动物时，可致关节病变。因此不宜用于18岁以下的小儿及青少年。

老年用药

老年患者常有肾功能减退，因本品部分经肾排出，需减量应用。

禁忌

1.对本品及氟喹诺酮类药过敏的患者禁用。

2.孕妇及哺乳期妇女、18岁以下患者禁用。