SGLT-2抑制剂首次获批用于治疗1型糖尿病

3月25日，阿斯利康宣布欧洲药品管理局（EMA）正式批准其SGLT-2抑制剂Forxiga (达格列净) 作为胰岛素的辅助疗法，用于单用最优剂量胰岛素控制血糖不佳的1型糖尿病患者（BMI≥27）。

这是EMA首次批准一款口服药物作为胰岛素的辅助疗法用于1型糖尿病患者，是阿斯利康首个获批用于治疗1型糖尿病的药物，也是SGLT-2抑制剂首次获批用于1型糖尿病患者。

EMA此次批准主要基于在1型糖尿病患者中开展的III期DEPICT临床项目的结果。DEPICT-1研究的24周短期结果和52周长期结果以及DEPICT-2研究的24周短期结果均表明：每日1次口服Forxiga 5mg作为单用胰岛素控制血糖不佳的1型糖尿病患者的辅助疗法可以使患者的HbA1c水平（主要终点）、体重（次要终点）、每日胰岛素使用剂量（次要终点）较基线值实现具有临床意义的改善。

安全性方面，除了酮症酸中毒的发生率稍高一些之外，Forxiga在1型糖尿病患者中的不良反应数据与之前在2型糖尿病患者中的数据一致。酮症酸中毒是1型糖尿病患者的一种常见并发症，比2型糖尿病患者更为常见。

SGLT-2中文名叫钠-葡萄糖协同转运蛋白-2，主要在肾脏表达，主要作用是帮助肾脏对葡萄糖的重吸收。 SGLT-2抑制剂是近年来上市的新型糖尿病药物，主要通过减少肾脏对葡萄糖的重吸收，促进多余葡萄糖通过尿液排出而发挥降糖作用，被视为区别于传统降糖药的糖尿病治疗新途径，也是近几年糖尿病药物开发的热门靶点。

截至目前，全球目前共批准上市了7款SGLT-2抑制剂，其中托格列净、鲁格列净、伊格列净仅在日本获批。统计3个最受关注的SGLT-2抑制剂（默沙东埃格列净销售额未披露）可发现，SGLT-2抑制剂药物的市场规模已经超过29亿美元。

从具体品种的增长趋势上看，卡格列净由于遭受安全警告最多，2018年终于是丢掉了SGLT-2领域的头把交椅，而且份额逐年萎缩。Forxiga已经在欧盟和美国获批作为饮食和运动的辅助疗法用于改善2型糖尿病患者的血糖控制，并且在临床研究中证实具有减轻体重、降低血压、降低心血管事件风险的额外获益，销售业绩增长势头良好。

Forxiga作为胰岛素辅助疗法用于1型糖尿病患者的上市申请在日本和美国也已经提交，预计分别在2019上半年和2019年可以获得结果。3月22日，赛诺菲/Lexicon联合开发的SGLT-1/2双重抑制剂sotagliflozin用于治疗1型糖尿病的上市申请被FDA拒绝，具体原因未披露，不过sotagliflozin针对这个适应症在欧盟的上市申请已经获得CHMP肯定推荐，正式审批结果要等到今年下半年做出。