中国前列腺癌新药！安斯泰来安可坦®(Xtandi®)获批，治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)!

中国前列腺癌新药！安斯泰来安可坦®(Xtandi®)获批，治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)!

来源：本站原创 2020-11-13 15:50

2020年11月13日讯 /生物谷BIOON/ --日本药企安斯泰来（Astellas）近日宣布，中国国家药品监督管理局（NMPA）已批准安可坦®（英文商品名：Xtandi®，通用名：恩扎卢胺软胶囊，enzalutamide soft capsules），用于具有高转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）成年患者的治疗。

这是Xtandi在中国获批的第二个适应症。去年11月，Xtandi已获NMPA批准，用于雄激素剥夺治疗（ADT）失败后无症状或有轻微症状且未接受化疗的转移性去势抵抗性前列腺癌（CRPC）成年患者的治疗。

前列腺癌是全球范围内男性第二大常见的恶性肿瘤，在中国已成为最常见的男性泌尿系恶性肿瘤。对于nmCRPC患者而言，迫切需要新的疗法来延缓疾病进展并防止癌细胞扩散至身体其他部位，从而维持生活质量。在3期临床研究中，与安慰剂+ADT相比，恩扎卢胺+ADT方案将癌症扩散或死亡的风险显著降低了71%。

前列腺癌（图片来源：hopkinsmedicine.org）

此次批准，基于关键3期PROSPER试验的结果。这是一项大规模的随机、双盲、安慰剂对照、多国试验，在美国、加拿大、欧洲、南美洲、亚太地区入组了约1401例前列腺特异性抗原（PSA）水平迅速升高的nmCRPC男性患者，评估了恩扎卢胺（160mg，每日口服一次）与安慰剂分别联合ADT治疗的疗效和安全性。该研究中，主要终点为无转移生存期（MFS）、关键次要终点为总生存期（OS）。

结果显示，研究达到了MFS主要终点：安慰剂+ADT治疗组的中位MFS为14.7个月，Xtandi+ADT治疗组为36.6个月，延长达22个月。与安慰剂+ADT相比，恩扎卢胺+ADT治疗将病情发生转移或死亡的风险显著降低了71%（HR=0.29[95%CI:0.24-0.35]，p＜0.001）。

OS分析的最终结果显示：与安慰剂+ADT治疗组相比，恩扎卢胺+ADT治疗组患者死亡风险降低27%（HR=0.73；95%CI:0.61-0.89；p=0.001）、总生存期显著延长（中位OS：67.0个月 vs 56.3个月），数据具有统计学显著差异。不良事件与之前报告的一致。

该试验的MFS结果于2018年发表在《新英格兰医学杂志》（NEJM），OS结果于2020年发表于《新英格兰医学杂志》（NEJM）。

在中国，前列腺癌是男性泌尿生殖系统中常见的恶性肿瘤。在全球范围内，前列腺癌是男性第二大常见恶性肿瘤。去势抵抗性前列腺癌（CRPC）指尽管睾酮已达到去势水平（即＜50ng/dL）但在ADT中仍发生病情进展的前列腺癌类型。

非转移性CRPC（nmCRPC）意味着没有临床证据显示癌细胞正在扩散至身体其他部位（转移）、并且前列腺特异性抗原（PSA）水平升高。许多nmCRPC男性患者PSA水平迅速上升，进而发展为转移性CRPC。



安可坦®（Xtandi®，恩扎卢胺）是一种雄激素受体信号传导抑制剂，每日口服一次，该药直接靶向雄激素受体（AR），并在AR信号传导途经的三个步骤中发挥作用：（1）抑制雄激素结合——雄激素结合诱导构象变化可触发受体激活；（2）防止核移位——AR移位至核是AR介导的基因调控中必不可少的步骤；（3）削弱DNA结合——AR与DNA的结合对于调控基因表达至关重要。

Xtandi于2012年上市，是前列腺癌治疗领域的一款巨无霸产品，该药已批准多个治疗适应症，不同国家有所差别，包括：转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC，2012年）、非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC，2018年）、转移性去势敏感性前列腺癌（mCSPC，2019年）。特别值得一提的是，Xtandi第一个被批准用于治疗三种独特类型晚期前列腺癌（nmCRPC、mCRPC、mCSPC）的产品。（生物谷Bioon.com）

原文出处：Astellas Pharma's Xtandi OK'd in China for non-metastatic prostate cancer