【脉铂医药】MedBio|102052-95-9|3-Deazaneplanocin,DZNep使用说明

1、3-deazaneplanocin物理参数：常用名DZNep英文名3-deazaneplanocinCAS号102052-95-9分子量262.26密度1.6±0.1 g/cm3沸点541.7±60.0 °C at 760 mmHg分子式C12H14N4O3熔点无资料闪点281.4±32.9 °C2、3-deazaneplanocin物理化学性质：密度1.6±0.1 g/cm3沸点541.7±60.0 °C at 760 mmHg分子式C12H14N4O3分子量262.26闪点281.4±32.9 °CPSA97.19000LogP1.48蒸汽压0.0±1.5 mmHg at 25°C折射率1.7533、3-deazaneplanocin技术资料：体外研究DZNep（3-Deazaneplanocin A）是一种有效的组蛋白甲基转移酶EZH2抑制剂。用DZNep（1.0μM）处理OCI-AML3细胞导致G0 / G1期细胞积聚显着增加（58.5％），伴随S期细胞数量减少（35.2％）和G2 / M期（6.3％）细胞周期（P <0.05）。用DZNep（3-脱氮亚胺素A）（200nM至2.0μM）处理48小时，剂量依赖性地抑制OCI-AML3和HL-60细胞的集落生长[1]。 DZNep（3-Deazaneplanocin A）降低EZH2的表达，特别是在72小时后（例如，分别在PANC-1，MIA-PaCa-2和LPc006细胞中EZH2减少48％，32％和36％）[2]。 DZNep（3-脱氮丙烷菌素A）在PANC-1细胞中显示出最小的生长抑制。在最高浓度（20μM）下暴露后，超过50％的这些细胞仍在生长。 MIA-PaCa-2和LPc006细胞更敏感，IC0值分别为1±0.3和0.1±0.03μM[2]。 DZNep（3-Deazaneplanocin A）引起剂量依赖性抑制NSCLC细胞系的细胞增殖，IC0值范围为0.08-0.24μM[3]。体内研究如果使用DZNep和Panobinostat（PS）治疗，使用PS，DZNep（3-Deazaneplanocin A）或单独的载体治疗，由于HL-60细胞引起的急性髓细胞白血病（AML）的NOD / SCID小鼠的存活率显着更高（P <0.05）。中位生存期如下：对照，36天; PS，42天; 3-Deazaneplanocin A，43天;和DZNep（3-Deazaneplanocin A）加PS，52天[1]。用生理盐水处理的大鼠的体重逐渐增加，呈时间依赖性（平均生长速率=每天3.19％）。施用20mg / kg DZNep（3-脱氮亚麻素A）不仅显着降低了大鼠相对于治疗后前三天的初始体重（-2.0％， - 4.9％和-1.2％）的相对重量，但也可以在给药后的第4天将体重增长率抑制到每天2.6％[4]。4、3-deazaneplanocin同类产品列表：品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11838PTP Inhibitor IPTP Inhibitor I2491-38-55g≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11756MM-102MM-1021417329-24-820mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11735(-)-JQ1(-)-JQ11268524-71-550mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11701Cucurbitacin ICucurbitacin I2222-07-310mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11810PF-CBP1 hydrochloridePF-CBP1 hydrochloride2070014-93-4200mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11667PHA-680632PHA-680632398493-79-3200mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11696KC7F2KC7F2927822-86-410mM (in 1mL DMSO)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11707UNC 926 hydrochlorideUNC 926 hydrochloride1184136-10-425mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11740Tankyrase Inhibitors (TNKS) 49Tankyrase Inhibitors (TNKS) 49None100mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11672CCT129202CCT129202942947-93-510mM (in 1mL DMSO)≥98%