现在的降压药这么多，我们怎么去选择？

作者：李青

单位：天津市泰达医院肾病内科主任

来源：肾病科普

目前，临床使用的降压药林林总总估计有几十种，但归纳起来大致分为六类，差不多10年发明一类新药。为了方便大家记忆，我将六类降压药归纳为：

A：Alfa-受体阻断剂，ACEI（普利类），ARB（沙坦类）；

B：Beta-受体阻断剂；

C：CCB（地平类）；

D：Diuretics（利尿剂）。

一、α-受体阻断剂：

1940s上市，代表药为特拉唑嗪。

1、机理：通过阻断肾上腺素α受体，直接扩张血管而降压。

2、优势：降压作用比较强； 对血糖、血脂没有影响，甚至还有改善作用； 对前列腺增生有治疗作用。

3、劣势：降压作用太强，能反射性引起心率增快， 个别患者因此诱发心绞痛； 体位性低血压（卧位或蹲位突然站立等体位改变时出现低血压甚至虚脱）。

4、 选择：因其副作用大， 临床不作为一线降压药，较少使用或者不首选使用。但对恶性高血压、肾性高血压等难治性高血压，还可以使用。

二、血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）

1980s上市。

由于这类药的药名中都有“普利”二字，所以通俗称普利类，代表药洛丁新（贝那普利）、蒙诺（福辛普利），其它还有卡托普利，依那普利，赖诺普利，雷米普利，培哚普利等。

1、机理：血管紧张素II是一种强烈的收缩血管的物质，是导致高血压的“元凶”之一，减少血管紧张素II的生成，或者阻断其作用就可以降血压。 普利类降压药通过抑制血管紧张素II的生成，以此来降血压。

2、优势：扩张肾小球的出球小动脉，降低肾小球球内压，有降尿蛋白和延缓肾损害（保肾）的作用，是肾脏病和糖尿病患者高血压的首选药物；不影响性功能，甚至还有改善作用；对心肌肥厚有较好的疗效；对血尿酸、血脂、血糖有益。

3、劣势：干咳，东亚人干咳的发生率尤其高，这也是这类药逐渐被冷落的原因； 血钾升高、血肌酐升高等副作用。 血钾升高和血肌酐升高的发生率并不高，但一旦发生比较危险； 孕妇禁止使用；双侧肾动脉狭窄禁止使用。

4、选择：慢性肾脏病的高血压首选；糖尿病肾病的高血压首选； 慢性肾脏病和糖尿病出现蛋白尿，无论有没有高血压，也应该使用；年轻人高血压。

三、血管紧张素受体阻断剂（ARB）

1990s上市。

由于这类药的药名中都有“沙坦”二字，所以通俗称沙坦类，代表药代文（缬沙坦）、必洛斯（坎地沙坦）、安博维（厄贝沙坦），其它还有氯沙坦，替米沙坦，奥美沙坦等。

该类药是目前最新上市的降压药，可以说个个都是精品。

1、机理：血管紧张素II是一种强烈的收缩血管的物质，是导致高血压的“元凶”之一，减少血管紧张素II的生成，或者阻断其作用就可以降血压。沙坦类降压药对血管紧张素II的生成没有影响，但 可阻断血管紧张素II的作用，以此来降血压。

2、优势：扩张肾小球的出球小动脉，降低肾小球球内压，也有降尿蛋白和延缓肾损害（保肾）的作用，是肾脏病和糖尿病患者高血压的首选药物；不影响性功能，甚至还有改善作用；无反射性心动过速， 对心肌肥厚有较好的疗效； 对血尿酸、血脂、血糖有益， 氯沙坦还有降尿酸作用； 没有干咳。

3、劣势：血钾升高、血肌酐升高等副作用。血钾升高和血肌酐升高的发生率比普利类低，但一旦发生比较危险，所以更受关注；孕妇禁止使用；双侧肾动脉狭窄禁止使用。

4、选择：慢性肾脏病的高血压首选；糖尿病肾病的高血压首选；慢性肾脏病和糖尿病出现蛋白尿，无论有没有高血压，也应该使用； 年轻人高血压。

最初认为，血肌酐＞265umol/L就不能使用普利类降压药，血肌酐＞350umol/L就不能使用沙坦类降压药，甚至有人误认为只要血肌酐升高就不能使用这两类药物。后来大量的资料证实，这些担心都是多余的，血肌酐值已不再是禁忌，但要监测血肌酐的变化， 如果使用过程中血肌酐升高＞30%应该减量，如果升高大于50%就应该停药。

血钾大于5.5mmol/L，或者孕妇，或者双侧肾动脉狭窄，都不能使用普利类降压药和沙坦类降压药。

此外，普利类降压药和沙坦类降压药不能合用，只能任选其一。

四、β-受体阻断剂

1960s上市，代表药物倍他乐克（美托洛尔）。

1、机理：肾上腺素受体分为3 种类型，即β1受体、β2受体和β3受体。 β1受体主要分布于心肌，激动可引起心率增快和心肌收缩力增加，阻断可导致心率减慢、心肌收缩力减弱； β2受体分布于支气管，激动可引起支气管扩张、阻断可导致支气管痉挛； β3受体主要分布于脂肪细胞上，激动可引起脂肪分解。

用于降压的β1-受体阻断剂就是阻断β1-受体的作用，通过减慢心率和减弱心肌收缩力而降压。

2、优势：减慢心率，减少心肌耗氧；可降低心力衰竭的总体死亡率；降压的同时，对窦性心动过速、室性早搏、房性早搏等心律失常有治疗作用。

3、劣势：心动过缓；加重房室传导阻滞，II度以上房室传导阻滞是其绝对禁忌症；非选择性阻断剂可诱发哮喘。

4、选择：

β-受体阻断剂目前分为三代：

第一代，为非选择性β-受体阻断剂，代表药为心得安。这一类药物不加选择的阻断三种受体，不但引起心率减慢、血压下降，还能引起支气管痉挛，诱发哮喘，还干扰糖代谢，导致血糖升高。降压能力不强，副作用却不少，所以这一类药 基本上已被淘汰。

第二代，选择性的阻断β1受体，代表药为倍他乐克（美托洛尔），其它还有阿替洛尔，比索洛尔等。可降低血压，减慢心率， 对气管和血糖没有影响小，是目前β-受体阻断剂的主力军，可优先选择。

第三代，也是非选择性β-受体阻断剂，但添加了α-受体阻断剂，拮抗了第一代药的副作用，而且降压效果更好，是β-受体阻断剂这一类药中冉冉升起的新星。 代表药为阿罗洛尔、卡维地洛等。

β-受体阻断剂对心脏有额外的保护作用，对以 舒张压（低压）高为主的高血压可优先选择使用。此外， 对焦虑症引起的高血压，以及精神因素占主要作用的高血压可优先选择。

五、钙通道阻滞剂(CCB)

1970s上市，也叫钙拮抗剂。

由于这类药的药名中都有“地平”二字，所以通俗称“地平类”，代表药络活喜（苯磺酸氨氯地平）。

1、机理：通过阻断心肌和血管壁平滑肌细胞膜上的钙离子通道，而减弱心肌收缩力，降低心肌氧耗量，直接扩张外周血管，从而使血压降低。

2、优势：降压作用强； 对老年单纯收缩压升高疗效较好；安全，几乎没有禁忌，可用于所有的病例， 严重肾衰也可以使用；降压的同时有心脑等重要脏器的保护作用；可与任何其他类降压药联合使用。

3、劣势：第一代钙拮抗剂引起反射性交感神经系统兴奋，可导致心率加快甚至猝死，已被禁止使用；体位性低血压； 面色潮红、头痛；脚踝部水肿；牙龈增生。

4、选择：

CCB是一个大家族，成员众多，“性别、年龄、性格”等各不相同。概括起来，目前分为老少三代。

第一代：代表药硝苯地平(心痛定)。这类药起效快，药效维持时间短，需要每天服用3次。服用后血压很快降低，但由于血管迅速扩张，病人常常感到头痛头晕，面红耳赤，心跳加快。硝苯地平由于起效快、失效快的特点，即使每日服用三次，血压也很难平稳。而且 长期单独使用硝苯地平降压容易引起猝死，所以，硝苯地平已经被禁用于长期降压使用。现在多用于恶性高血压和特别高的血压临时降压使用，但现在认为即使这样，它也是不安全的，所以尽量避免使用。

第二代：代表药拜新同（硝苯地平控释片）。为了克服硝苯地平的缺点，一些药厂将硝苯地平穿上一件特殊的外衣，以延长药物的释放时间，达到作用持续时间延长、副作用减少的目的。这就是第二代药物，包括硝苯地平控释片，硝苯地平缓释片。每天服用1-2次。 猝死的副作用没有了，但面红耳赤等副作用还存在，长期使用还会出现牙龈增生、下肢轻度水肿等。此类药物不能掰成两半服用。

第三代：代表药物络活喜（苯磺酸氨氯地平），其它还有国内仿制药比如施慧达、安内真，玄宁（左旋氨氯地平），拉西地平等。其中络活喜的半衰期长达35-50小时，是目前所有的降压药中维持时间最长的降压药。因此不需要缓释或控释，每日服用一次就可以，而且24小时平稳控制血压。它的吸收和疗效不受患者胃肠道功能和食物的影响，也可以和绝大多数药物一起服用，还可以掰成两半服用。另外，由于它的作用持续时间很长，病人偶尔漏服一次也不会造成血压升高。因此 是最常用的CCB，也是目前最常用的降压药之一。

六、利尿剂

1950s上市，代表药物是氢氯噻嗪。

用于降压的利尿剂大体分为4种：1、噻嗪类利尿剂：代表药氢氯噻嗪；2、袢利尿剂：代表药速尿；3、醛固酮拮抗剂：也称保钾利尿剂，代表药螺内酯（安体舒通）；4、噻嗪样利尿剂：代表药吲达帕胺。

1、机理：钠摄入过多、水钠潴留导致体内的血容量过多，是导致高血压的一个重要原因，而且体内过多的钠还会抑制某些降压药的疗效。 利尿剂治疗高血压不是为了排尿，而是为了排钠，通过排钠来降压。利尿剂是降压治疗的基础用药，几乎能和其它任何降压药联合使用。

2、优势：作用较缓，降压平稳，老年人使用比较安全； 可增加普利类和沙坦类降压药的降压效果；对高血压合并水肿、心衰者疗效更满意。

3、劣势：降压作用较弱；噻嗪类和噻嗪样利尿剂长期使用有低血钾的风险，醛固酮拮抗剂有高血钾的风险； 干扰尿酸代谢，常诱发痛风； 对血糖、血脂的代谢也有不利影响。

4、选择：

氢氯噻嗪的利尿作用较缓，但排钠作用不差，所以是降压用利尿剂的首选药。氢氯噻嗪的用量为每日12.5mg~25mg(半片-1片)，如果加大剂量，降压的作用未增加，但低血钾的风险就会加大，所以降压多选用小剂量。一些沙坦类降压药比如安博诺（厄贝沙坦氢氯噻嗪片）、复代文（缬沙坦氢氯噻嗪片）、海捷亚（氯沙坦氢氯噻嗪）等就是在制药时加入了12.5mg的氢氯噻嗪片，以增加降压效果。

螺内酯的利尿作用也比较缓，是醛固酮增多症引起的继发性高血压的特效治疗药物。因其减少钾的排泄，可抵消其它利尿剂导致的低血钾，常与噻嗪类利尿剂联合使用，既可增加利尿效果，又可避免血钾紊乱。长期单独使用可能引起高血钾。注意： 螺内酯可引起男性乳房发育等女性化倾向，所以年轻男性高血压患者使用要慎重。

速尿（呋塞米）的利尿作用非常强，用于严重水肿、心衰等的利尿治疗，常引起低血钾，所以较少用于降压治疗。

寿比山（吲哒帕胺片）是一种噻嗪样利尿剂，具有噻嗪类利尿剂和钙拮抗剂样的作用，通过排钠和扩张血管来降压。

七、复合制剂

除了以上的单药之外，还有两种或两种降压药的复合制剂，目的是方便用药，或者增强疗效，或者降低价格。

1、北京降压0号：

是我国著名的胸心血管外科专家吴英恺院士和 著名数学家华罗庚根据数学优选法共同研制的复方降压药，其组份为氢氯噻嗪、氨苯蝶啶、硫酸双肼屈嗪和利血平等。疗效肯定，价格低廉，用于轻、中度高血压。该药研制时，一些新降压药还未上市，而其中的成分比如利血平作为单药已经被淘汰。基层使用较广。

2、沙坦类降压药+氢氯噻嗪：

比如安博诺（厄贝沙坦氢氯噻嗪片）、复代文（缬沙坦氢氯噻嗪片）、海捷亚（氯沙坦氢氯噻嗪）等，在制药时加入了12.5mg（相当于半片）的氢氯噻嗪，以提高疗效。但 该类复方药的价格往往高于两个单药的价格，从价格上不占优势，所以未受到医保的青睐。

3、缬沙坦氨氯地平片：

一片药相当于一粒缬沙坦+一粒氨氯地平，而 价格低于两个单药的价格，疗效增强，对联合用药者更方便。

最后总结：

1、血压控制的最高境界应该是：

平稳降压：意思是要平稳的把血压降下来，不能让血压波动。只有长效药才有此功效，所以，必须使用长效药降压；

控制达标：一般人血压降到140/90mmHg以下，肾病、糖尿病等降到130/80mmHg以下才叫达标。不达标，并发症就难以控制。

器官保护：治疗高血压，仅仅把血压降下来还是远远不够的，还应该保护心、脑、肾等重要器官，避免并发症。 一般认为，地平类、普利类、沙坦类和β-受体阻断剂有器官保护作用。

2、降压药使用的几个原则：

个体化用药：不能朋友、邻居、亲家用什么药好，你就选择什么药。应根据每个人的身体状况和病情，在医生的指导下选择使用降压药；

选择长效药：第三代CCB、ACEI、ARB都是长效药。长效药用药简单，每日一次用药即可，不易发生漏服现象，所以患者更容易接受。而且长效药药效维持时间长，能保持血压平稳控制。

联合用药：除非早期高血压单一用药之外，一般提倡2-3种降压药联合使用。这样副作用小，疗效好。如果一种药血压控制不好，应加品种不加量，一味的加量，疗效未必增加多少，副作用却明显增加了。

按时吃药：药物的维持时间都是固定的，按时吃药能够使血液中药物的浓度保持稳定，当然血压也能保持稳定。切忌按需吃药——血压高了吃药，血压正常了就不吃。如果这样，血压总是处于波动中，而并发症大多是在血压波动时发生的。

公认理想的组合有：ARB或ACEI+利尿剂；第三代CCB+利尿剂；ARB或ACEI+第三代CCB；第三代CCB+β-受体阻断剂；ARB+第三代CCB+利尿剂。

尤其是最后一个组合，对大部分高血压基本上是战无不胜。