【脉铂医药】MedBio|90141-22-3|(-)-棉子素合成路线

1、AT-101物理参数：常用名(-)-棉子素英文名AT-101CAS号90141-22-3分子量518.554密度1.4±0.1 g/cm3沸点707.9±55.0 °C at 760 mmHg分子式C30H30O8熔点166-167ºC闪点395.9±28.0 °C2、AT-101技术资料：体外研究天然外消旋棉酚具有两种对映体，即（R） - （ - ） - 棉酚（AT-101）和（+） - 棉酚对映体。 （R） - （ - ） - 棉酚（AT-101）和（+） - 棉酚与具有相似结合亲和力的Bcl-2或Bcl-xL结合，AT-101比（+） - 棉酚抑制细胞更有效。生长和诱导细胞凋亡，可能是由于血清在细胞培养实验中的影响。在6天MTT测定中，针对UM-SCC-6和UM-SCC-14A测试外消旋形式和棉酚的每种对映体。在测试的两种细胞系中，相对于（±） - 棉酚，AT-101表现出比（+） - 棉酚更大的生长抑制（P <0.001）。用（±） - 棉酚观察到中间生长抑制作用，但这种作用仅在较高剂量的棉酚（10μM，P <0.0001）下观察到。 （R） - （ - ） - 棉酚（AT-101）以相当高的亲和力结合Bcl-xL和Bcl-2蛋白的BH3结合沟，对头颈部鳞状细胞癌（HNSCC）细胞系具有强大的活性。体外。此外，它在表达功能性p53的HNSCC肿瘤细胞中高效诱导细胞凋亡，并且还通过不同的机制杀死具有突变体p53的肿瘤细胞。抑制人成纤维细胞系生长50％所需的AT-101剂量比HNSCC细胞系高2至10倍。为了抑制人口腔角质形成细胞生长50％，（R） - （ - ） - 棉酚（AT-101）浓度比HNSCC细胞系高2至3倍。 （R） - （ - ） - 棉酚（AT-101）在6天MTT测定中引起10种UM-SCC细胞系中细胞生长的剂量依赖性抑制，范围为0.5至10μM。细胞系的相对敏感性不同于IC50为2-5μM的非常敏感组和IC50聚集在10μM左右的敏感性较低的组[1]。 （R） - （ - ） - 棉酚（AT-101）被确定与Bcl-2，Mcl-1和Bcl-xL蛋白结合，Ki值为260±30 nM，170±10 nM和480±40 nM分别为[2]。3、AT-101同类产品列表：品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11319桔霉素Citrinin518-75-25mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11209YM-155盐酸盐YM-155 hydrochloride355406-09-625mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11205依达奴林RG73881229705-06-95mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED111923,3'-二吲哚甲烷3,3'-Diindolylmethane1968-05-41g≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11324Oleana-1,9(11)-dien-28-amide, 2-cyano-3,12-dioxo-N-(2,2,2-trifluoroethyl)-CDDO-TFEA932730-52-45mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11287變棉子酚(+)-Apogossypol66389-74-05mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11272SM-164SM-164957135-43-210mM (in 1mL DMSO)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11314R-7050R-7050303997-35-55mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11333PASE-1 INHIBITOR VZ-Asp-CH2-DCB153088-73-450mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED112014-[[(4S,5R)-4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二氢-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-YL]羰基]-2-哌嗪酮Nutlin-3a chiral675576-98-410mM (in 1mL DMSO)≥98%