补骨脂素

中国中医药研究中心指出补骨脂及其衍生物均为光敏性化合物，主要包括以下几种。

δ-甲氧基补骨脂素(δ-MOP)口服适于白斑多、范围广的患者，服药2h后照射阳光和长波紫外线(UVA)称为光化学疗法(PUVA)。外用法以0.2%~0.5%δ-MOP 溶液涂患处，1~2 h 后光疗。也可用0.1%δ-MOP洗剂或酊剂涂患处，1~2 h 后日光或紫外线照射。

三甲基补骨脂素为人工合成，毒性反应较低，口服后2~4h照射阳光或UVA，儿童酌情减量，无严重不良反应，但再生色素不持久且需长期治疗。权威老中医齐书钧建议治疗时应注意眼睛防护，免受紫外线损伤，于傍晚服药，服药后24h内带防紫外线护目镜。

补骨脂为治疗白癜风常用的中药，含补骨脂素，研细后按每100ml含生药30g浸于95%酒精中5~6d，取其滤液涂患部后照射日光或UVA。

折叠物理性质

无色针状结晶(乙醇)。熔点160-162℃。溶于乙醇、氯仿，微溶于水、乙醚和石油醚。

折叠光敏作用

补骨脂素有光敏作用，注射或内服,再以长波紫外线或日光照射，可使受射处皮肤红肿、色素增加。

折叠抗癌作用

用L615白血病小鼠模型研究补骨脂素加紫外光照射对L615小鼠白血病细胞的杀伤作用。结果表明，L615小鼠脾细胞与补骨素(20ug/ml)预孵1h，加紫外光照射10min后再接钟，可使615小鼠生存期超过100d，经上述同伴处理的混合细胞悬液(615小鼠骨髓细胞加终浓度10%L615小鼠脾细胞)接种615小鼠，其生存期比对照组延长189. 62%，而补骨脂素光毒作用对615小鼠造血干细胞影响较小(小于10%)。采用四氮唑蓝(MTT)比色法测定补骨脂素对人白细胞的杀伤作用。选择波长3650A的氦镉激光为光源，用生长迅速的S180 为模型，分别观察了补骨脂素加黑光、激光各组小鼠瘤细胞死亡率和腹水生成量。实验结果提示:250ug/ml的补骨脂素体外对小鼠肉瘤细胞有高效杀灭作用，其机制在于对DNA的损伤，补骨脂素在暗处能与DNA形成复合物，加适当波长光照可以发生Ⅰ、Ⅱ两型光毒反应，使生物DNA分子形成交链，从而抑制DNA合成。体外实验结果表明:补骨脂素作用于人粘液表皮样癌MEC一1细胞后，细胞核面积明显增大，DNA总量及单位面积中DNA平均含量明显下降，DNA直方图峰值由5倍体变为3倍体，明显左移。扫描电镜观察发现补骨脂素使细胞微绒毛变短、减少，有的细胞表面出现鼓泡或裂孔;补骨脂素处理过后几乎所有细胞中的大多数线粒体变性、空泡化，游离核糖体减少，可见核溶解现象。

折叠其他作用

补骨脂素对子宫、鼻和牙龈等出血有止血作用。对支气管平滑肌有舒张作用。

折叠其他信息

用放射免疫法测量补骨脂素

(Ⅰ)、8一甲氧基补骨脂素

(Ⅱ)与小鼠S180 细胞作用后S180 细胞内环核苷酸水平的变化，实验结果表明:Ⅰ、Ⅱ都能显著提高S180 细胞内环核苷酸水平的变化和S180 细胞内cAMP水平，而对其cGMP水平无显著影响，从而极显著地增加了cAMP、cGMP比值，可以抑制细胞的过度增生。对每百万EAC细胞用补骨脂素0.0025ug，在3.655A光照射下可全部杀灭;能与白血病L1210 细胞结合，和环磷酰胺合用可显著降低动物死亡率。

补骨脂素为光敏性化合物，需辅以日光或紫外线照射。用药后作用于受损细胞邻近尚未完全破坏或正常的黑素细胞，使酪氨酸酶活性增加，促进黑素合成。