【脉铂小课堂】MedBio|Enzalutamide核转位和共激活剂募集配体

1、Enzalutamide物理参数：常用名恩杂鲁胺英文名EnzalutamideCAS号915087-33-1分子量464.436密度1.5±0.1 g/cm3沸点无资料分子式C21H16F4N4O2S熔点无资料闪点无资料2、Enzalutamide技术资料：体外研究在去势抵抗的LNCaP / AR细胞（AR过表达）中，恩杂鲁胺与比卡鲁胺在16β-[18 F]氟-5α-DHT（18-FDHT）的竞争测定中对AR具有更大的亲和力。而Enzalutamide在LNCaP / AR前列腺细胞中没有显示出激动作用。恩杂鲁胺拮抗前列腺特异性抗原（PSA）和跨膜丝氨酸蛋白酶2（TMPRSS2）的诱导，与亲本LNCaP细胞中的合成雄激素R1881组合。恩杂鲁胺抑制突变AR蛋白的转录活性（W741C，Trp741突变为Cys）[1]。恩杂鲁胺还可以阻止核转位和共激活剂募集配体 - 受体复合物[2]。体内研究Enzalutamide在携带LNCaP / AR异种移植物的去势雄性小鼠中以10mg / kg的剂量诱导大的肿瘤消退[1]。恩杂鲁胺在静脉和口服剂量为0.5-5 mg / kg时显示出剂量依赖性的药代动力学[4]。3、Enzalutamide同类产品列表：品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12145Alarelin AcetateAlarelin Acetate79561-22-1100mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12138Fulvestrant (ICI 182,780)Fulvestrant (ICI 182,780)129453-61-810mM (in 1mL DMSO)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12225Dynorphin BDynorphin B83335-41-51mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12146AlvimopanAlvimopan156053-89-35mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12222PL 017PL 01783397-56-21mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12264PHTPPPHTPP805239-56-910mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12270WAY 200070WAY 200070440122-66-710mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12170ODM-201ODM-2011297538-32-910mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12295ML-335ML-3351069498-96-9100mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12135ExemestaneExemestane107868-30-425mg≥98%