【脉铂医药】MedBio|284035-33-2|NPS-2143技术资料

1、NPS-2143物理参数：常用名NPS-2143英文名NPS-2143CAS号284035-33-2分子量408.92100密度1.23 g/cm3沸点608.4ºC at 760 mmHg分子式C24H25ClN2O2熔点无资料闪点无资料2、NPS-2143技术资料：体外研究NPS-2143通过激活表达人Ca2 +受体的HEK293细胞中的Ca2 +受体引发IC50为43nM，阻断细胞质Ca2 +浓度的增加。 NPS-2143刺激牛甲状旁腺细胞分泌甲状旁腺激素（PTH），EC50为41 nM。此外，NPS 214还阻断拟钙剂NPS R-467对牛甲状旁腺细胞分泌PTH的抑制作用以及细胞外Ca2 +对异丙肾上腺素刺激的环AMP形成增加的抑制作用[1]。在瞬时表达hCaSR的HEK-293细胞中，NPS-2143通过有效抑制GSH和γ-Glu-Val-Gly的活性来显着抑制浓厚的味道[3]。最近的一项研究表明，NPS-2143处理可抑制转染CaSR的HEK 293细胞中azuki水解产物诱导的缩胆囊素（CCK）分泌的低分子量部分[4]。体内研究NPS-2143导致大鼠血浆PTH水平迅速增加4-5倍，血浆Ca2 +水平也随之升高[1]。在血压正常的大鼠中，NPS-2143给药（1 mg / kg，iv）显着增加甲状旁腺存在时的平均动脉血压（MAP）[2]。激酶实验该克隆细胞系，称为HEK 293 4.0-7细胞，以高通量筛选形式用于检测Ca 2+受体的激动剂和变构激活剂。细胞质[Ca 2+] i浓度的变化提供了这些细胞中Ca 2+受体活性的定量和功能评估，并且使用该测定的结果与使用牛甲状旁腺细胞的同源表达系统获得的结果相同。使用定制的荧光分光光度计或荧光成像板读取仪仪器获得在装载fluo-3或fura-2的HEK 293 4.0-7细胞中的荧光的在线连续测量。将NPS-2143与细胞一起温育1分钟，然后将细胞外Ca 2+的浓度从1.0mM增加至1.75mM。 NPS-2143在100μg/ mL（20μM-80μM）的浓度下单独测试，并且导致对照响应超过40％抑制的那些被认为是生物学活性的。为了确定具有生物活性的NPS-2143的效力（IC50），获得浓度 - 响应曲线，然后，作为选择性的初始评估，NPS-2143对其他G蛋白偶联受体诱发的[Ca2 +] i的影响。检查浓度是IC50的几倍。野生型HEK 293细胞（和HEK 293 4.0-7细胞）表达凝血酶，缓激肽和ATP的受体，其与细胞内Ca 2+的动员相结合。可以研究这些反应以快速评估化合物对G蛋白偶联受体的任何非选择性作用。另外的选择性测定包括HEK 293细胞，其被工程化以表达与Ca 2+受体序列和拓扑最同源的受体。这些包括各种代谢型谷氨酸和γ-氨基丁酸B型受体（GABABR）的天然或嵌合受体。使用代谢型谷氨酸受体和Ca 2+受体的部分序列产生嵌合受体，其被工程化以偶联磷脂酶C的活化和HEK 293细胞中细胞内Ca 2+的释放。然后对缺乏泛活性的NPS-2143进行结构修饰，并在迭代过程中使用这些HEK 293 4.0-7细胞测定法监测它们的效力和选择性。3、NPS-2143同类产品列表：品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12621MifepristoneMifepristone84371-65-3100mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13318(±)-SLV 319(±)-SLV 319362519-49-150mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12465AMD-070AMD-070558447-26-010mM (in 1mL DMSO)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13363Isoxsuprine (hydrochloride)Isoxsuprine (hydrochloride)579-56-610g≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12729Orexin B (human)Orexin B (human)205640-91-15mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12510OlmesartanOlmesartan144689-24-710mM (in 1mL DMSO)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED130292-Cl-IB-MECA2-Cl-IB-MECA163042-96-410mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13400SQ 29,548SQ 29,54898672-91-45mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12859CRSP-1CRSP-1697327-12-1100ug≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13136Prostaglandin E2Prostaglandin E2363-24-650mg≥98%