【脉铂医药】MedBio|3690-10-6|Zebularine技术资料

1、Zebularine物理参数：常用名4-脱氧尿苷英文名ZebularineCAS号3690-10-6分子量228.202密度1.7±0.1 g/cm3沸点499.0±55.0 °C at 760 mmHg分子式C9H12N2O5熔点160-162?C闪点255.6±31.5 °C2、Zebularine物理化学性质:密度1.7±0.1 g/cm3沸点499.0±55.0 °C at 760 mmHg熔点160-162?C分子式C9H12N2O5分子量228.202闪点255.6±31.5 °C精确质量228.074615PSA104.81000LogP-1.31外观性状solid蒸汽压0.0±2.9 mmHg at 25°C折射率1.697储存条件2-8°C水溶解性DMSO: 16 mg/mL, soluble3、Zebularine技术资料：体外研究Zebularine通过稳定DNMT与DNA的结合，阻碍甲基化和减少解离来发挥其去甲基化活性，从而捕获酶并防止甚至在其他部位的转换。 zebularine可增强肿瘤细胞的化学和放射敏感性，并具有抗病毒和血管抑制活性[1]。 Zebularine抑制DNA甲基化并重新激活先前被甲基化沉默的基因。 Zebularine在10T1 / 2细胞中诱导肌原性表型，这是DNA甲基化抑制剂特有的现象。 Zebularine重新激活沉默的p16基因并使其在T24膀胱癌细胞中的启动子区域去甲基化[2]。 Zebularine处理以剂量和时间依赖性方式抑制细胞生长，在暴露96小时时分别在MDA-MB-231和MCF-7细胞中IC50为~100μM和150μM。在高剂量时，zebularine以细胞系特异性方式诱导凋亡蛋白的变化，表现为caspase-3，Bax，Bcl2和PARP裂解的改变[3]。 Zebularine也是CR脱氨酶的有效竞争性抑制剂。 zebularine的Ki为0.95μM[4]。体内研究Zebularine对荷瘤小鼠仅有轻微的细胞毒性。与对照小鼠相比，通过腹膜内注射或口服强饲法给予高剂量zebularine治疗的小鼠肿瘤体积在统计学上显着降低[2]。 Zebularine还可以增强用5-AZA-CdR处理的L1210白血病小鼠的存活时间。用这种药物组合治疗的小鼠中约有27％的存活时间长于仅用5-AZA-CdR治疗的小鼠[4]。4、Zebularine同类产品列表：品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED117882-hexyl-4-Pentynoic Acid2-hexyl-4-Pentynoic Acid96017-59-310mM (in 1mL DMSO)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11861BizineBizine1591932-50-110mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11861BizineBizine1591932-50-110mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11706ZM 449829ZM 4498294452-06-610mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11778GSK J5GSK J51394854-51-35mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11844JGB1741JGB17411256375-38-85mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11650AZD1152AZD1152722543-31-95mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11656JAK2 Inhibitor V, Z3JAK2 Inhibitor V, Z3195371-52-95mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11799BAY-598BAY-598186348-23-210mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11746ME0328ME03281445251-22-850mg≥98%