平喘药结构特点等总结

平喘药结构特点等总结

2021-09-07原创：药圈网

平喘药

按作用机制分五类：

一、β2肾上腺素受体激动剂（第十五章）；

二、M胆碱受体拮抗剂（第十四章）；

三、影响白三烯的药物（6个代表药，词干司特为主）；

四、肾上腺皮质激素药物（甾体激素结构）；

五、磷酸二酯酶抑制剂（茶碱及衍生物）。

一、影响白三烯的药物

白三烯（LTs）是炎症介质，在过敏反应时，慢反应物质对过敏反应有较大的影响，这种慢反应物质主要是LTC4和LTD4的混合物。

所以白三烯受体拮抗剂和白三烯合成抑制剂可以治疗哮喘。

代表药的词干以“司特”为主。

（一）孟鲁司特

1.结构含喹啉基、乙烯基、环丙基乙酸等；

2.选择性白三烯受体拮抗剂；

3.极少通过血脑屏障；

4.可减少哮喘患者对激素的依赖，可用于对阿司匹林敏感的哮喘患者。（说明：阿司匹林是非甾抗炎药，干扰花生四烯酸代谢，抑制环氧化酶，促进脂氧化酶，使白三烯产生增加，从而诱发哮喘。）

（二）扎鲁司特

1.以白三烯LTD4为先导化合物改造得到；

2.拮抗白三烯受体；

3.代谢完全，代谢物活性较原药差90倍。

（三）曲尼司特（新）

1.作用机制：是过敏介质阻滞剂，抑制组胺和5-羟色胺过敏性反应物质的释放。

2.用于治疗和预防支气管哮喘和过敏性鼻炎。

3.代谢产物主要是曲尼司特的4位脱甲基与硫酸及葡糖醛酸的结合物。

（四）普鲁司特（新）

1.结构含四氮唑。[药~%*^圈#会员收集整理]

2.机制：白三烯受体拮抗剂，为新型抗哮喘药，可选择性结合白三烯LTC4、LTD4、LTE4受体，对乙酰胆碱、组胺及5-羟色胺受体无拮抗作用。

3.能改善轻、中度患者的肺功能，用于支气管哮喘的预防和治疗。

（五）齐留通

1.结构有一个手性碳，其两个对映体活性相同。

2.N-羟基脲是活性基团，苯并噻吩部分提供亲脂性。

3.第一个5-脂氧合酶抑制剂，不适用急性发作，有潜在的肝毒性。

4.代谢主要产物为无活性的葡糖醛酸苷化物，葡糖醛酸苷化有立体选择性，S异构体代谢和消除迅速。

5.药物相互作用：齐留通增加普萘洛尔、茶碱、华法林在血浆中浓度。

（六）色甘酸钠（新）

1.结构：苯并吡喃的双色酮结构，两个色酮对于活性来说是必需的，且必须保持共平面。

2.作用机制：抑制组胺、5-羟色胺、慢反应物质等过敏反应介质的释放。

3.在肺部的吸收约为8%，口服仅能吸收0.5%，是采用气雾剂的原因。

二、肾上腺皮质激素药物

结构为甾体激素，多吸入给药，在肺部吸收，全身副作用小。

（一）丙酸倍氯米松

1.结构为9α-氯孕甾-17,21-二丙酸酯，亲脂性较强，易渗透。

2.主要在肝部代谢，也可在胃肠道和肺部代谢。水解成有一些活性的单丙酸酯，继续水解成没有活性的倍氯米松。

3.气雾剂迅速自肺吸收，用于慢性过敏性哮喘、过敏性鼻炎，外用治疗各类皮肤病。

（二）丙酸氟替卡松

1.结构特点是含3个F的17β-羧酸的衍生物。

2.由于β-羧酸酯具有活性，而β-羧酸不具活性，故经水解失活，避免皮质激素的全身作用。

3.吸入给药，（如果口服给药，有首过效应，水解代谢成无活性的17β-羧酸。）

4.上述性质，使其具有气道局部较高的抗炎活性和较少的全身副作用。

5.口腔或鼻的吸入剂用于哮喘，软膏或乳膏用于皮肤外用。

（三）布地奈德

1.结构特点，16、17位为缩醛。

2.经吸收进入肝脏，迅速地代谢成16α-羟基氢化泼尼松和α-羟基（6羟基）布地奈德，活性降低，避免全身性作用。

3.抗炎作用时间长，每日一次，用气雾剂，适用于局部对抗非特异炎症和抗过敏。

三、磷酸二酯酶抑制剂

（一）茶碱

1.结构是黄嘌呤衍生物。

2.作用机制未完全阐明，可抑制磷酸二酯酶活性，松弛支气管平滑肌，用于平喘。

3.代谢N脱甲基，8位氧化（8羟基）成尿酸，从尿中排泄。

4.代谢受地尔硫卓、西米替丁、红霉素、环丙沙星以及食物影响，有效和中毒血药浓度相差小，故在用药期间应监测其血药浓度。

（二）氨茶碱

1.是茶碱与乙二胺的复盐，增加了水溶性，注射用。

2.用于支气管哮喘、阻塞性肺气肿、心源性哮喘等。

（三）二羟基丙茶碱

1.是茶碱7位的二羟丙基取代衍生物。

2.对心脏和神经系统的影响小，尤适用于伴心动过速的哮喘患者。

仅供医学人士参考