每天学西药——阿司匹林

阿司匹林

Asipilin

Aspirin

水杨酸类药物的代表，优良的解热镇痛抗炎药物，同时还用于预防和治疗心血管系统疾病等。

化学结构式

　本品为2-（乙酰氧基）苯甲酸。按干燥品计算，含C9H8O4不得少于99.5%。常用剂型为片剂、胶囊剂、散剂等。

性状

本品为白色结晶或结晶性粉末；无臭或微带醋酸臭；遇湿气即缓缓水解。

　本品在乙醇中易溶，在三氯甲烷或乙醚中溶解，在水或无水乙醚中微溶；在氢氧化钠溶液或碳酸钠溶液中溶解，但同时分解。

药理作用

阿司匹林（乙酰水杨酸）使血小板的环氧合酶（即前列腺素合成酶）乙酰化，从而减少血栓素A2（TXA2）的生成，对TXA2诱导的血小板聚集产生不可逆的抑制作用；对ADP或肾上腺素诱导的Ⅱ相聚集也有阻抑作用；并可抑制低浓度胶原、凝血酶、抗体-抗原复合物、某些病毒和细菌所致的血小板聚集和释放反应及自发性聚集，由此预防血栓的形成。高浓度时，乙酰水杨酸也能抑制血管壁中PG合成酶，减少前列环素（PGI2）的合成，而PGI2是TXA2的生理对抗剂，它的合成减少可能促进血栓形成。

药代动力学

阿司匹林片：

口服后大部分在小肠上部吸收，约两小时血内浓度达高峰，吸收后迅速分布到各个组织。本品在胃肠道、肝及血液内大部分很快水解为水杨酸盐，在肝脏代谢。代谢物主要为水杨尿酸及葡萄糖醛酸结合物，小部分为龙胆酸。大部分以结合的代谢物，小部分以游离的水杨酸从肾脏排出。

阿司匹林肠溶胶囊、阿司匹林肠溶片：

在小肠上部可吸收大部分。但肠溶片剂吸收慢。阿司匹林的蛋白结合率低，但水解后的水杨酸盐蛋白结合率为65%-90%。血药浓度高时结合率相应地降低。肾功能不全及妊娠时结合率也低。t1/2为15-20分钟；水杨酸盐的t1/2长短取决于剂量的大小和尿pH值，一次服小剂量时约为2-3小时；大剂量时可达20小时以上，反复用药时可达5-18小时。

适应症

用于发热（感冒、流感等）、疼痛（头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛和痛经等）、风湿病（风湿性关节炎、类风湿性关节炎）、以及预防暂时性脑缺血发作、心肌梗死或其他手术后的血栓形成。

贮藏

密封，在干燥处保存。

来源：《中国药典》2020年版2部，2020国家执业药师职业资格考试指南——药学专业知识（一）