甲钴胺和维生素B12有啥区别？什么时候能替代使用？
甲钴胺和维生素B12有啥区别？什么时候能替代使用？
2020-05-13原创：医生站编辑整理
合理用药是治疗疾病的关键。
在临床查房过程中，经常会碰到患者咨询：甲钴胺是不是维生素B12？甲钴胺和维生素B12有什么区别？甲钴胺能不能长期服用？……
别急，今天，我们就来和大家说道说道。
维生素B12是具有钴啉环结构的维生素B族化学物质的总称。由于首先发现的氰钴氨，按维生素命名排序为第12，所以叫维生素B12，一般也习惯将氰钴氨称为维生素B12。
其实，维生素B12家族有四种：氰钴胺、羟钴胺、腺苷钴胺和甲钴胺，后三者都是类似氰钴胺化学结构的药物。
人体本身不能产生维生素B12，只能靠饮食或药物进行补充。口服维生素B12与内因子（有胃黏膜壁细胞分泌）在胃中形成维生素B12-内因子复合物，当复合物与回肠黏膜细胞微绒毛上的受体结合后，进入肠黏膜细胞，再吸收入血。
口服后8~12h达到血药峰浓度，24h后在肝脏中的浓度达峰，5~6日后，肝脏中仍有60~70%的给药量。除机体需求量外，维生素B12几乎以原形经肾脏随尿液排泄。肌内注射40min后约50%吸收入血，72h后75%的给药量以原形随尿液排泄。
维生素B12在体内发挥的主要作用为：
促进甲基转移，促进红细胞的发育和成熟，使人体造血功能处于正常状态，预防恶性贫血；
维护神经系统健康；
以辅酶的形式存在，可以增加叶酸的利用率，促进碳水化合物、脂肪和蛋白质的代谢。
▎氰钴胺
也被称为维生素B12，1948年被Spies等人发现，无直接生物活性，属于前药，以羟钴胺形式释放，在细胞内转化为甲钴胺和腺苷钴胺，参与生化反应。
人体储存的维生素B12约2～5mg，每天约丢失0.1%～0.2%，发生明显的缺乏需要3～6年的时间。每日给药剂量为0.025～0.1mg。
▎甲钴胺
主要存在于血液和其他体液中，属于内源性辅酶B12的甲基化活性制剂，不需要经过吸收和代谢环节，可以直接被机体利用，并参与物质的甲基转换，易于转运至神经细胞的亚微结构(如细胞核、线粒体、核糖体等)，促进神经细胞中核酸、蛋白质及脂质的合成。
此外，甲钴胺是甲硫氨酸合成酶的辅酶，参与甲硫氨酸-同型半胱氨酸代谢。因此，其两大主要药物作用为降低同型半胱氨酸和外周神经痛。甲钴胺被认为是一种治疗周围神经系统疾病安全有效的药物。甲钴胺的每日给药剂量为0.5～1.5mg。
▎腺苷钴胺
在1958年由美国科学家贝克等人发现。腺苷钴胺主要储存在细胞的线粒体内，是维生素B12的活性辅酶形式之一，是甲基丙二酰辅酶A的辅酶，参与甲基丙二酸辅酶A向琥珀酰辅酶A的转化，是碳水化合物代谢的三甲酸途径的关键组分。
在维生素b12缺乏中，减少的腺苷钴胺导致甲基丙二酰辅酶A的增加，干扰碳水化合物、脂肪、氨基酸和尿素代谢，从而影响神经元髓鞘的合成。腺苷钴胺片的成人每天用量为1.5～4.5mg，注射用腺苷钴胺的每天用量为0.5～1.5mg。
▎羟钴胺
与氰钴氨相同，无直接生物活性，是维生素 B12 前身物质。羟钴胺的水溶性最好，在尿中的代谢速度慢，又称长效钴胺素，一般给药剂量为每周0.25mg；虽然吸收速度比不上氰钴胺和甲钴胺，但是其在眼部的浓度很高，能够大大缓解视觉疲劳和营养视神经。
此外，羟钴胺可适用于吸烟者，其他钴氨素可能不适于吸烟者。此外，注射用羟钴胺是一种安全无毒、迅速起效的新型氰化物解毒剂抗氰急救盒，已被多个国家批准用于已知或疑似氰化物中毒的治疗。
四种维生素B12药学特点
▎药学特点对比
四种维生素B12药学特点对比表
▎临床应用对比
有研究表明，甲钴胺比氰钴胺更有效地提高维生素B12辅酶水平，但在缺乏维生素 B12引起的巨幼红细胞贫血方面，两者效果相当，可以相互替代使用。
在治疗周围神经病变方面，甲钴胺的临床应用疗效、安全性方面均要优于氰钴氨。而腺苷钴胺在治疗周围神经病变时，必须先转化为甲钴胺才能作为辅酶参与一碳单位循环，从而促进核酸、蛋白质和卵磷脂的合成，所以，甲钴胺也比腺苷钴胺更有效。
针对吸烟和眼部神经病变患者，羟钴胺，作为长效钴氨素，相比氰钴氨和甲钴胺更具有优势。
在氰化物中毒的急救方面，羟钴胺在水溶液中能够快速与游离的氰根结合生成无毒的氰钴胺，解毒过程不需要血红蛋白参与，更加适用于机体缺氧条件下的氰化物中毒急救。
腺苷钴胺作为维生素B12的活性形式之一，不仅可用于治疗巨幼红细胞性贫血外，而且还可用于营养不良性贫血、妊娠期贫血及营养性疾病、放射和药物引起的白细胞减少症等。
甲钴胺能不能长期服用？
回答这个问题前，我们要了解一下甲钴胺在人体内的代谢过程：
根据甲钴胺的说明书：在连续服药的情况下，甲钴胺的血药浓度会随着服药次数的增加而增加，连续服用12周没有达到高峰，可以理解为甲钴胺的代谢非常缓慢或是甲钴胺可以在体内蓄积。
因此，我们不建议长期连续服用甲钴胺。当症状改善或消失时，就可以减停服用甲钴胺，随后按需使用。
另外，我们还要知道：
从事汞及其化合物的工作人员，不宜长期大量服用；
痛风患者服用，可能诱发痛风发作；
该药物见光易分解，注意避光保存。
维生素B12、甲钴胺能互相替代使用吗？
维生素B12说明书规定的适应证：巨幼红细胞贫血，神经炎的辅助治疗。
甲钴胺说明书规定的适应证：用于周围神经病变和因缺乏维生素B12引起的巨幼红细胞贫血。
（注意由于厂家的不同，内容可能与实际说明书有出入，本文列举全部说明书涉及到适应症。）
有研究表明：在治疗周围神经病变方面，甲钴胺临床应用疗效、安全性方面均优于维生素B12。《2013糖尿病周围神经病变诊断和治疗共识》推荐补充B族维生素可改善糖尿病神经病变（证据等级B级），针对神经营养修复治疗推荐甲钴胺作为辅助治疗。
综上所述：针对周围神经病变，甲钴胺效果优于维生素B12，因此不推荐维生素B12替代甲钴胺。针对因缺乏维生素B12引起的巨幼红细胞贫血，两者效果相当，可以相互替代使用。
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仅供医学人士参考