关于肺癌靶向药，你知道多少？
靶向治疗因其能精准杀伤癌细胞，而且毒副作用小，已成为肺癌治疗的重要手段。目前国内已有多个肺癌靶向药物上市。那么，这些靶向药物的适应症是什么？有哪些不良反应？效果如何？怎样使用？针对患者及家属的疑问，我们对目前国内已上市的靶向药物进行整理。
一、 表皮生长因子受体的酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI）
EGFR-TKI药物对非小细胞肺癌（NSCLC）患者来说并不陌生，目前我国已上市的EGFR-TKI药物有易瑞沙、特罗凯、凯美纳、吉泰瑞、泰瑞沙这五种，并且部分药品已有相应的仿制药获批上市。这些药物主要适用于EGFR突变阳性的NSCLC患者，因此，在EGFR-TKI药物使用之前必须检测EGFR基因突变状态。
药品名称
适应症
不良反应
易瑞沙
（吉非替尼）
EGFR基因敏感突变的局部晚期或转移性NSCLC患者的一线治疗
结膜炎、间质性肺病
特罗凯
（厄洛替尼）
EGFR基因敏感突变的局部晚期或转移性NSCLC患者的一线治疗
间质性肺病、转氨酶升高、睫毛生长异常
凯美纳
（埃克替尼）
EGFR基因敏感突变的局部晚期或转移性NSCLC患者的一线治疗
皮疹、腹泻和转氨酶升高
吉泰瑞
(阿法替尼)
用于既往未接受过EGFR-TKI治疗的、具有EGFR基因敏感突变的局部晚期或转移性NSCLC患者
肾损伤、QT间期延长
泰瑞沙
(奥希替尼)
用于既往经EGFR-TKI治疗时或治疗后出现疾病进展，且经检测确认存在EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性NSCLC患者的治疗
皮肤红疹、指甲变色及腹泻
在中国，约50%的NSCLC患者携带EGFR突变，也就是说通过基因检测EGFR，有一半的患者能接受EGFR-TKI治疗。而且目前我国已上市的EGFR-TKI药物囊括了第一到第三代的EGFR-TKI，通过EGFR基因突变监测，给予不同的EGFR-TKI药物可显著延长患者的生存期。
二、 Met/ALK/ROS1多靶点蛋白激酶抑制剂
克唑替尼是Met/ALK/ROS1多靶点蛋白激酶抑制剂典型代表，而且也是目前我国唯一获得CFDA批准上市的该类药物，用于经CFDA批准的检测方法确定的ALK阳性和ROS1阳性的晚期或转移性非小细胞肺癌的治疗。由此可见，克唑替尼治疗之前进行ALK基因融合和ROS1基因融合检测至关重要。
药品名称
适应症
不良反应
赛可瑞
（克唑替尼）
用于ALK阳性或ROS1阳性的局部晚期或转移性NSCLC患者的治疗
视觉异常、肝毒性、外周神经病变、肺炎、QT间期延长
ALK融合基因和ROS1融合基因是非小细胞肺癌中多见的基因变异类型，在NSCLC中的发生率分别为3-11%和2-4%，多发生于年轻、非吸烟的腺癌患者。
三、 血管生成抑制剂
血管生成在肿瘤生长、增殖和转移的过程中发挥着不可或缺的作用。血管生成抑制剂就是通过抑制如血管内皮生长因子（VEGF）等影响新生血管生成的主要因子从而达到抑制肿瘤的效果。贝伐单抗作为抗VEGF单克隆抗体，针对VEGF和VEGFR的靶向治疗，可有效改善非小细胞肺癌患者化疗后的整体生存期。
药品名称
适应症
不良反应
安维汀
（贝伐单抗）
联合卡铂与紫杉醇用于不可切除的晚期、转移性或复发性非鳞状细胞NSCLC的一线治疗。
头痛、乏力、低热和皮疹等
值得一提的是，VEGF在小细胞肺癌和非小细胞肺癌中均有表达，因此，该靶向药物的临床应用无需进行VEGF检测。
四、 三类靶向药物，三个检测靶点
综上所述，目前国内已上市的肺癌靶向药物可以分为三大类，其中蛋白激酶抑制剂类药物在临床应用中需要结合基因检测进行确诊，检测的项目包含：EGFR基因突变、ALK基因融合和ROS1基因融合。目前这三个基因的检测已有经过严格验证获得监管部门批准上市的检测试剂盒，而且还有三基因联合检测试剂盒获批上市，实现了肺癌靶向治疗的快速诊断，快速治疗。因此，在肺癌患者治疗之前，检测这三个基因的突变状态成了常态。
此外，我国药品的上市需要经过国家食品药品监督管理总局的审批，只有经一系列临床研究证实安全、有效的药品才能获批上市。因此，肺癌患者选择靶向药物治疗时，首先通过EGFR、ALK、ROS1三基因联合检测筛选我国已获批上市的药物进行治疗，在已上市药物治疗无效的情况下，再寻求入组合适的临床研究，获取可能的治疗机会。
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