阿诺医药递交自主研发的口服PD-L1抑制剂AN4005的临床试验申请

来源：生物谷 2021-05-20 11:362021年5月20日，阿诺医药，一家专注于肿瘤治疗领域的创新型全球生物制药公司，今日宣布已向美国食品药品监督管理局（FDA）递交了其原创新药口服PD-L1抑制剂AN4005的临床试验申请（IND）。阿诺医药将开展此药物安全性和药代动力学评估的临床一期试验，患者入组也将于美国启动。作为一款口服活性的特异性PD-L1拮抗剂，AN4005在临床前显示出强大的抗肿瘤活性。AN4005可有效诱导和稳定PD-L1二聚体的形成及二聚化，从而有力地破坏PD-1/PD-L1蛋白质间的相互作用。临床前研究表明，AN4005具备出色的体外活性和体内抗肿瘤功效，以及良好的成药性和安全性。更重要的是，与已获批上市的PD-(L)1抗体相比，AN4005表现出相当的体外和体内活性，与其他免疫检查点抑制剂一样都严格依赖于免疫系统。作为针对多种实体瘤的小分子药物，AN4005在单药治疗以及组合用药方面都有着巨大的潜力。“作为一种小分子PD-L1抑制剂，AN4005已显示出良好的抗肿瘤活性，未来在单药治疗及与公司其他产品的联合用药方面都有着巨大的潜力。其口服给药这一特点在联合用药中将具有极强的竞争优势。”阿诺医药首席医学官Lars Birgerson博士表示，“随着临床试验的进展，我们相信AN4005将成为肿瘤免疫治疗领域的重要参与者。我们期待开发出更多潜在的变革性疗法，为全球患者提供更多的治疗选择。”作为单克隆抗体的替代品，小分子PD-(L)1抑制剂在肿瘤免疫治疗领域逐渐吸引了更多的关注。相较于单克隆抗体，小分子PD-(L)1抑制剂有望带来更大的益处，如口服给药可改善患者的依从性；小分子相对于抗体半衰期较短，使得与免疫相关的不良反应可以得到更好地控制；小分子的灵活性在接下来的联合疗法中将发挥便捷有效的特点。截至目前，全球尚无获批或已上市的PD-(L)1小分子抑制剂，该产品有望成为全球首批上市的小分子PD-(L)1抑制剂。关于阿诺医药阿诺医药是一家临床阶段的专注于创新型肿瘤药物开发的全球性生物制药公司，在中美两地均设有研发及临床运营中心。阿诺医药通过“联合创新”和“自主研发”的模式构建起一条全球化的产品管线，目前涵盖10余种抗肿瘤候选药物。其中有3款药物现处于临床阶段，分别是已获得 FDA 快速通道资格的AN2025（Buparlisib）项目，正在开展全球多中心3期临床试验；同样获得 FDA 快速通道资格的可通过静脉注射给药的溶瘤病毒AN1004（Pelareorep）项目，已完成2期临床试验；针对多种实体瘤现处于早期临床开发中的口服EP4拮抗剂AN0025（Palupiprant）项目，目前正在尝试与其他治疗方案（包括化放疗和PD-(L)1抑制剂疗法）联合使用。