每天学西药——阿卡波糖

阿卡波糖

Akabotang

Acarbose

阿卡波糖，降糖药。常用剂型有胶囊剂、片剂。

化学结构式

本品为O-4，6-双去氧4［［（1S，4R，5S，6S）-4，5，6-三羟基-3-（羟基甲基）环己烯-2-基］氨基］-ɑ-D-吡喃葡糖基-（1-4）-O-ɑ-D-吡喃葡糖基-（1→4）-D-吡喃葡糖。按无水物计算，含C₂₅H₄₃NO₁₈应为95.0%～102.0%。

性状

本品为白色至淡黄色无定形粉末，无臭。

　　本品在水中极易溶解，在甲醇中溶解，在乙醇中极微溶解，在丙酮或乙腈中不溶。

　　比旋度  取本品，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含5mg的溶液，依法测定（通则0621），比旋度为+168°至+183°。

药理作用

阿卡波糖是一种假四糖，由不饱和环己多醇，氨基糖及两个分子右旋葡萄糖组成。不饱和环己多醇和氨基糖是抑制 α-葡萄糖苷酶的活性部位。该药在小肠上部黏膜细胞刷状缘处与碳水化合物竞争α-葡萄糖苷酶的活性位点，竞争并可逆地抑制了α-葡萄糖苷酶，其作用延长了碳水化合物的消化时间，也减缓了葡萄糖吸收速度，使餐后血糖降低。

药代动力学

1、据文献报道，对健康志愿者口服放射性标记的阿卡波糖0.2g的药物动力学的研究表明：口服阿卡波糖后，有1-2%的活性抑制剂经肠道吸收，加上被吸收的经消化酶和肠道细菌分解的产物，共占服药剂量的35%。

2、没有或未发现阿卡波糖在体内有可测定到的代谢现象，相反在肠腔内阿卡波糖被消化酶和肠道细菌分解，其降解产物可于小肠下段被吸收。口服后阿卡波糖及其降解产物迅速完全地自尿中排出，服药剂量的51%在96小时内经粪便排出。

适应症

本品配合饮食控制，用于治疗糖尿病。或降低糖耐量低减者的餐后血糖。

贮藏

密封，凉暗处保存。

来源：《中国药典》2020年版2部，2020国家执业药师职业资格考试指南——药学专业知识（一）