氨茶碱有哪些药效？它与茶碱有何不同？慢阻...

氨茶碱有哪些药效？它与茶碱有何不同？慢阻肺患者可以长期服用氨茶碱吗？

氨茶碱应用于临床已有几十年的历史，曾经是治疗支气管哮喘和慢性阻塞性肺疾病的一线用药，但是由于随着布地奈德、氟替卡松、倍氯米松等吸入糖皮质激素和沙丁胺醇、特布他林、福莫特罗、沙美特罗等β2受体激动剂在临床上广泛使用，以及氨茶碱不良反应多、安全范围窄等缺点，其临床地位在逐渐降低，但在我国基层医疗机构，氨茶碱仍然使用广泛。

氨茶碱的药效主要包括：

‬1.磷酸二酯酶抑制剂：氨茶碱通过抑制磷酸二酯酶，提高平滑肌细胞内的环腺苷酸浓度，发挥舒张支气管平滑肌和抑制气道炎症作用。

2.抑制炎症介质：氨茶碱可促进白介素-10释放，具有广泛抗炎作用，可减少哮喘和慢阻肺患者气道分泌物产生。此外，氨茶碱还可抑制α-肿瘤坏死因子的活性，抑制巨噬细胞、粒细胞、前列腺素等炎症细胞和细胞因子对血管平滑肌的作用，降低哮喘患者的气道高反应性。氨茶碱还可诱导嗜酸性粒细胞和中性粒细胞的凋亡，减轻气道慢性炎症。

3.拮抗腺苷受体：腺苷可以诱导肥大细胞释放组胺和白三烯等过敏介质，导致哮喘患者气道收缩，氨茶碱通过拮抗腺苷受体，增强呼吸肌力量和气道纤毛清除功能，抑制气道收缩。

4.增强糖皮质激素抗炎作用：氨茶碱直接抑制磷酸肌醇激酶活性，有助于增强糖皮质激素的抗炎作用。此外，氨茶碱还可激活组蛋白去乙酰化酶，显著增强糖皮质激素的抗炎作用，保持糖皮质激素的反应性。

5.钙离子通道阻滞作用：氨茶碱可能通过阻滞钙通道，干扰钙离子跨膜转运进入气道平滑肌细胞内，影响细胞外的钙内流，发挥气道平滑肌舒张作用。
利尿作用：氨茶碱具有利尿作用， 能增加肾脏血流灌注，预防肾缺血引起的急性肾损伤。

6.刺激内源性儿茶酚胺释放：氨茶碱可促进内源性儿茶酚胺的释放，使血中肾上腺素、去甲肾上腺素含量增加，增强膈肌收缩力。

茶碱和氨茶碱都属于茶碱类平喘药，它们的不同主要在于：

1.药理作用：茶碱脂溶性较强，口服吸收速度较慢，影响药效发挥，氨茶碱是茶碱与乙二胺的复盐，乙二胺使其水溶性显著增强，氨茶碱的溶解度比茶碱高将近20倍，口服吸收迅速，药理作用明显增强。

2.适应症：茶碱多为缓控释剂型，如茶碱缓释片或茶碱控释胶囊，适用于支气管哮喘和慢阻肺的控制性治疗，可以长期服用，但不宜单独使用，常与孟鲁司特钠、布地奈德福莫特罗、沙美特罗氟替卡松、噻托溴铵等控制性药物联合应用，茶碱缓控释制剂起效较慢，不宜用于支气管哮喘和慢阻肺的急性发作。氨茶碱水溶性强，吸收快、起效快，静脉给药可用于支气管哮喘和慢阻肺急性发作。

3.不良反应：茶碱和氨茶碱常见恶心、呕吐、易激动、失眠、心动过速、血压降低、多尿等不良反应，氨茶碱水溶性强，碱性强，吸收快，局部刺激性大，恶心、呕吐、胃部不适等胃肠道不良反应发生率较高。

慢阻肺即慢性阻塞性肺疾病，是一种以持续性气流受限和呼吸道症状为特征的可以防治的慢性疾病，气流受限和呼吸道症状多呈进行性发展，与气道和肺组织出现异常慢性炎症反应有关，其原因是香烟烟雾等有害气体或有害颗粒的暴露。慢阻肺是呼吸系统的常见病和多发病，起病较慢，病程较长，发病率和死亡率居高不下，常见慢性咳嗽、咳痰、喘息、胸闷、气短或呼吸困难等症状，如不加以控制可能会引发慢性呼吸衰竭、自发性气胸或慢性肺源性心脏病等并发症，对患者的生活、学习和工作造成严重影响，甚至可危及生命。

氨茶碱是一个经典老药，其疗效确切，价格低廉，但是其“治疗窗”比较窄，也就是说治疗剂量与中毒剂量非常接近，而且存在较大个体差异，使用不当很容易发生不良反应，主要包括恶心、呕吐、心律失常、多尿、低血压等，甚至有可能引起茶碱中毒，导致死亡，有条件的患者应在用药期间监测茶碱的血药浓度，此外，有研究证实，氨茶碱的疗效并不优于沙丁胺醇、特布他林、异丙托溴铵、福莫特罗等支气管扩张剂，鉴于上述药物的安全性更好，因此，目前氨茶碱已不是治疗慢阻肺的首选药物，只能作为上述支气管扩张剂的替代药物，应避免长期服用。#守护每一次呼吸#