周末西药重点速记——酮康唑

酮康唑

Tongkangzuo

Ketoconazole

酮康唑，常用唑类抗真菌药

常用剂型为栓剂、乳膏剂、洗剂

化学结构式

本品为（±）-顺-1-乙酰基-4[4-[[2-（2，4-二氯苯基）-2-（1-咪唑-1-甲基）-1，3-二氧戊-4-环基]甲氧基]苯基]哌嗪。按干燥品计算，含C₂₆H₂₈Cl₂N₄O₄不得少于99.0%。

性状

本品为类白色结晶性粉末；无臭。

本品在三氯甲烷中易溶，在甲醇中溶解，在乙醇中微溶，在水中几乎不溶。

熔点  本品的熔点（通则0612）为147～151℃。

药理作用

酮康唑为合成的咪唑二噁烷衍生物，通过抑制真菌麦角甾醇生物合成并改变细胞膜其它脂类化合物的组成发挥抗菌作用。酮康唑对皮肤癣菌如毛发癣菌属、表皮癣菌属、小孢子菌属及酵母菌如念珠菌等具有抑制作用。酮康唑对曲霉菌、申克孢子丝菌、某些暗色孢科真菌及毛霉菌较不敏感，但对虫菌属例外。

药代动力学

乳膏：酮康唑在健康志愿者胸、背和臂部皮肤涂抹1次，72小时内血中未检出（低于5ng/ml的检测限）。

酮康唑栓：本品对健康女性受试者的人体药代动力学研究显示，本品经阴道黏膜吸收入血很少。

适应症

酮康唑栓：用于治疗阴道念珠菌病。

酮康唑乳膏：用于手癣、足癣、体癣、股癣、花斑癣及皮肤念珠菌病。

酮康唑洗剂：用于治疗和控制头皮屑及其相关的脱屑、鳞屑和瘙痒。

贮藏

遮光，密封保存。

来源：《中国药典》2020年版2部，2020国家执业药师职业资格考试指南——药学专业知识（一）