药店专业学习甲硝唑、替硝唑、奥硝唑、塞克硝唑的异同，禁忌及注意事项
硝基咪唑类药物有甲硝唑、替硝唑、奥硝唑、塞克硝唑等，对厌氧菌、滴虫、阿米巴和蓝氏贾第鞭毛虫具强大抗微生物活性。尽管名称有些相似，但其性质还是有些差异的。详细的药物特性概要药店人还是需要掌握的，下面就和药店慧享一起来学习甲硝唑、替硝唑、奥硝唑、塞克硝唑的异同与禁忌吧！
[四类药物的异同与禁忌]
药理作用异同
1、甲硝唑
甲硝唑的硝基，在无氧环境中被厌氧菌还原成具有细胞毒的活性产物，抑制了敏感菌的DNA合成，使细菌死亡而显示抗厌氧菌作用，对需氧菌或兼性需氧菌则无效。
对拟杆菌属，包括脆弱拟杆菌；梭形杆菌属；梭状芽孢杆菌属，包括破伤风杆菌；部分真杆菌；消化球菌和消化链球菌等厌氧菌有较好的抗菌作用。
甲硝唑口服吸收良好，生物利用度可达90～100%，1～2小时血药浓度达，作用可维持12小时。在体内主要有两个活性代谢物2-羟基甲硝唑和硝基咪唑乙酸，另外还有葡萄糖醛酸和硫酸的结合物。
甲硝唑为含氮杂环化合物，具有碱性，水溶性低，根据前药原理，将甲硝唑制成磷酸酯钾盐，水溶性增大，可用作注射液。
2、替硝唑
替硝唑为甲硝唑的羟基被乙磺酰基取代的类似物，口服吸收良好，2小时可达血药峰浓度。能进入各种体液，并可通过血脑屏障。
替硝唑的抗菌作用与甲硝唑相似，对大多数致病厌氧菌，如脆弱拟杆菌、梭状芽孢杆菌、真杆菌、梭形杆菌、阴道嗜血杆菌、消化球菌、消化链球菌、韦荣球菌等以及滴虫、阿米巴原虫、贾弟鞭毛虫等有杀灭作用。对微需氧菌、幽门螺杆菌也有一定的抗菌作用。
3、奥硝唑
奥硝唑为第三代硝基咪唑类药物，比甲硝唑、替硝唑的抗菌优势明显。奥硝唑药效持续时间长，其血浆消除半衰期为14.4小时，高于甲硝唑的8.4小时和替硝唑的12.7小时，因此可减少患者服药次数，更加方便使用。
作用于厌氧菌、阿米巴虫、贾弟鞭毛虫和毛滴虫细胞的DNA，使其螺旋结构断裂或阻止其转录复制而导致致病菌死亡。口服后2小时可达血药峰浓度，生物利用度约90%。
奥硝唑结构中含有一个带羟基的手性碳原子，因此就具有了旋光性，消旋体为左奥硝唑和右奥硝唑。两者主要表现为消除的差异，在尿液排泄、血浆蛋白结合率、在脑中的分布、血脑屏障通透性、代谢产物等方面无明显差异，只是左奥硝唑消除比右奥硝唑快，这样使得左奥硝唑的临床总不良反应发生率显著降低，而右奥硝唑容易产生神经毒性。
左奥硝唑现在已经在我国上市，主要用于治疗敏感厌氧菌引起的多种感染性疾病，以及手术前感染的预防。
4、塞克硝唑
为5-硝基咪唑类抗原虫药，其药理作用与甲硝唑相似。
塞克硝唑的体外抗原虫谱与甲硝唑相当，对阴道毛滴虫的最小抑菌浓度（MIC）与甲硝唑相似（0.7μg/ml），对痢疾阿米巴的MIC相似（6ug/ml）。
塞克硝唑对十二指肠贾第鞭毛虫的MIC（0.2ug/ml）则低于甲硝唑（1.2ug/ml）。口服吸收迅速，1.5～3小时可达血药峰浓度。单次口服塞克硝唑0.5～2g的绝对生物利用度接近100%。
适应证异同
1、甲硝唑
主要用于治疗或预防厌氧菌引起的系统或局部感染，如腹腔、消化道、女性生殖系、下呼吸道、皮肤及软组织、骨和关节等部位的厌氧菌感染，对败血症、心内膜炎、脑膜感染以及使用抗生素引起的结肠炎也有效，还可用于口腔厌氧菌感染。对需氧菌或兼性需氧菌无效。
2、替硝唑
主要用于治疗厌氧菌引起的系统或局部感染，如腹腔、妇科、手术创口、皮肤软组织、肺、胸腔等部位感染以及败血症、肠道或泌尿生殖道毛滴虫病、贾弟鞭毛虫病以及肠道和肝阿米巴病。对微需氧菌、幽门螺杆菌也有一定的抗菌作用。
3、奥硝唑
奥硝唑和左奥硝唑的适应症与替硝唑相同。奥硝唑在抗厌氧菌感染方面，其最低抑菌浓度和最低杀菌浓度均小于甲硝唑和替硝唑，并且疗效优于甲硝唑和替硝唑。
4、塞克硝唑
目前批准的适应证是仅用于由阴道毛滴虫引起的尿道炎和阴道炎，肠阿米巴病，肝阿米巴病及贾弟鞭毛虫病。
使用禁忌
1、甲硝唑
对本品或吡咯类药物过敏患者以及有活动性中枢神经疾病和血液病患者禁用。
2、替硝唑
对本品或吡咯类药物过敏患者以及有活动性中枢神经疾病和血液病者禁用。
3、奥硝唑
禁用于对本品及其他硝基咪唑类药物过敏的患者；禁用于脑和脊髓发生病变的患者，癫痫及各种器官硬化症患者；禁用于造血功能低下、慢性酒精中毒患者。
4、塞克硝唑
对塞克硝唑或一般硝基咪唑类药物过敏者禁用；有血液疾病史的患者禁用。
[注意事项]
1、药物相互作用
1、硝基咪唑类药物均能抑制华法林和其他口服抗凝药的代谢，加强它们的作用，引起凝血酶原时间延长，增加出血的危险性。
2、巴比妥类药物、雷尼替丁、西咪替丁肝 酶诱导剂可使硝基咪唑类药加速消除而降低疗效，并可影响凝血，禁止合用。
3、甲硝唑、替硝唑、塞克硝唑均有抑制乙醛脱氢酶作用，从而减缓乙醇在体内的分解代谢，导致出现双硫仑样反应，在用药期间和停药后1周内，禁止饮酒，禁用含乙醇饮料和药物。
4、奥硝唑对乙醛脱氢酶无抑制作用，对乙醇耐受。
2、孕妇及哺乳期妇女用药
甲硝唑：说明书要求孕妇及哺乳期妇女禁用。
替硝唑：妊娠3个月内应禁用。3个月以上的孕妇只有具明确指征时才选用本品。在乳汁中浓度与血中浓度相似。动物试验显示本品对幼鼠具致癌作用，故哺乳期妇女应避免使用。若必须用药，应暂停哺乳，并在停药3日后方可授乳。
奥硝唑：妊娠早期(妊娠前三个月)和哺乳期妇女慎用。
塞克硝唑：妊娠或有可能妊娠的妇女禁用本品；塞克硝唑口服吸收后能够透过胎盘屏障进入乳汁，因此服药期间，哺乳期妇女应避免授乳。
3、儿童用药
甲硝唑：小儿常用量：厌氧菌感染的注射剂量同成人。
替硝唑：12岁以下患者禁用。
奥硝唑：儿童慎用。建议3岁以下儿童不用。
塞克硝唑：12岁以上儿童可以服用本品。
4、饮酒
甲硝唑：可抑制乙醇代谢，引起体内乙醇蓄积，干扰乙醇的氧化过程。合用可出现双硫仑样反应(面部潮红、头痛、眩晕、腹痛、胃痛、恶心、呕吐、气促、心率加快、血压降低、嗜睡、幻觉等)。在本药治疗期间及停药后3日内，应避免接触含酒精饮品。
替硝唑：可引起体内乙醛蓄积，干扰乙醇的氧化过程。合用可出现双硫仑样反应。用药期间不宜饮用含酒精的饮品。
奥硝唑：同其它硝基咪唑类药物相比，本品对乙醛脱氢酶无抑制作用。
塞克硝唑：用药期间饮酒或饮用含有酒精的饮料，可发生双硫仑反应。用药期间或用药后至少1日内禁止饮酒或饮用含有酒精的饮料。
5、典型不良反应
硝基咪唑类药物的共同不良反应是头痛、眩晕，偶见感觉异常、肢体麻木、共济失调、多发性神经炎等，大剂量可致抽搐。少数病例发生荨麻疹、面部潮红、瘙痒、膀胱炎、排尿困难、口中有金属味及白细胞减少等，均属可逆性，停药后会自行恢复。