一月一次，全球首个治疗艾滋病长效注射药物获批上市

艾滋病是由 HIV 引起的一种获得性免疫缺陷综合征，患者最终会因丧失免疫功能而感染各类疾病死亡。从首例艾滋病发现至今，全球已有 7500 万人感染，3500 万人死于艾滋相关的疾病。

在征服艾滋病的这场战役中，人类始终没有停下反抗的脚步。全球目前已有多款药物获批上市，但大部分需要每日口服，即使是 2018 年前沿生物获批上市的长效融合抑制剂 “艾可宁” 也需要每周注射一次。

现在，美国一家艾滋病病毒公司 ViiV Healthcare（以下简称 “ViiV”）每月只要注射一次的长效药物 Cabenuva 获 FDA 批准上市，用于治疗成人 HIV-1 感染，这意味着，每年仅需要 12 次注射就可以抑制艾滋病毒。同时，FDA 也批准了 30mg 口服剂片 cabotegravir 的新药申请。

根据作用机制，抗艾药物可以分为核苷类逆转录酶抑制剂（NRTIs）、非核苷类抗逆转录酶抑制剂（NNRTIs）、蛋白酶抑制剂（PIs）、整合酶抑制剂（IIs）、抑制 HIV 进入的抑制剂（ELs）等。Cabenuva 就是一种整合酶抑制剂，通过阻止病毒 DNA 整合到人类免疫细胞中来抑制 HIV 的复制。

图 | HIV 病毒 （来源：UC San Francisco）

根据 ViiV 公布的数据，在整个 48 周的研究期间，Cabenuva 抑制病毒的效果与每天三次口服的疗效一样。但是，患者需要和强生开发的非核苷逆转录酶抑制剂 rilpivirine（NNRTI）结合在一起进行治疗。rilpivirine 在美国获批，是一种 25mg 的片剂，患者在进行 Cabenuva 注射之前，需要提前服用一个月的 rilpivirine，以确保转换为注射制剂后耐受良好。

值得注意的是，ViiV 的 Cabenuva 注射剂和 cabotegravir 口服片剂在 2020 年 12 月 17 日就获得了欧盟的销售授权。

此次，Cabenuva 获 FDA 批准是基于关键的 III 期试验 ATLAS（抗逆转录病毒疗法作为长效抑制剂）和 FLAIR（首次长效可注射疗法）的研究，该研究包括来自 16 个国家 / 地区的 1100 多名患者。在这两项研究中，大约 2% 的临床患者观察到了不良反应，包括发热、疲劳、头痛、恶心、睡眠障碍、头晕和皮疹等，其中有 4% 的患者发生了严重的不良反应，有 3% 的患者应不良反应停药。

根据 ViiV 发布的通稿，ViiV 拟定该款注射药物的批发价格为 3960 美元 / 剂，每年将花费超过 47500 美元，如果单次购买，则 5490 美元 / 剂，ViiV 计划在今年 2 月开始向美国的批发商和专业分销商提供 Cabenuva。

自 2009 年，GSK 和辉瑞成立 ViiV 以来，该公司一直专注于抗艾药物的研发，目前，ViiV 已经有其它 16 款抗艾药获欧盟或者其它地区批准上市，这些药都需要每日口服。现在，ViiV 也正在开发每隔一个月的长效注射药物，以争取更大的市场份额。

参考资料：

• https://viivhealthcare.com/en-gb/media/press-releases/2021/january/viiv-healthcare-announces-fda-approval-of-cabenuva/

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