干货！恒瑞医药核心专利布局分析

前言：根据药智药品注册与受理数据库，恒瑞医药于2021年6-7月内向CDE提交了HR011408注射液、SHR-1819注射液、SHR7280片、HR19024注射液、注射用SHR-A1912、SHR-1901注射液、HRS2300片、HRG2010胶囊等创新药的临床试验申请，本文就上述新药的作用机制与/或拟适应证等信息，检索、整理并分析了恒瑞医药有效或处于审查阶段的核心专利的技术类型，以期望能对恒瑞医药新药技术布局进行解析。

笔者分析发现，恒瑞医药有效与处于审查阶段的核心专利（申请）主要覆盖了化学药品与生物制品，其中仍然以化学药品占大多数，特别是有效专利。而化学药品化合物专利涉及50余个生物靶点，其中多个靶点均暂无药品获批上市，体现出恒瑞医药强大的研发能力与良好的市场前景。

01

小分子化合物专利

指恒瑞医药申请，且分类号中包括“C07D”与“A61P”的专利或专利申请。

1.1  Ⅺa因子抑制剂（共4件，其中，有效3件）

根据各专利（申请）的A61P分类号（下同），Ⅺa因子抑制剂的用途包括：抗血栓形成剂等、局部缺血或动脉粥样硬化治疗药、心血管疾病治疗药、呼吸系统疾病治疗药。

1.2  A2受体拮抗剂（共8件，其中，有效1件）

A2受体拮抗剂的用途包括：抗肿瘤药、抗抑郁药、异常运动治疗药、中枢神经系统神经病变性疾病治疗药、肝脏或胆囊疾病治疗药、滥用或依赖治疗药、皮肤疾病治疗药、安眠药、神经系统疾病治疗药、抗帕金森药、肌肉或神经肌肉系统疾病治疗药、局部缺血或动脉粥样硬化治疗药、对白血病有特异性的抗肿瘤药、非中枢性止痛药、退热药或抗炎药。

1.3  ATR激酶抑制剂（共2件，均在审中）

ATR激酶抑制剂的用途包括：抗肿瘤药；对白血病有特异性的抗肿瘤药。

1.4  ATX抑制剂（仅1件，在审中）

用途包括：呼吸系统疾病治疗药；肾脏疾病治疗药；皮肤疾病治疗药。

1.5  BTK激酶抑制剂（仅1件，在审中）

用途包括：抗肿瘤药；免疫调节剂。

1.6  CDK4/6抑制剂（仅1件，有效）

用途包括：抗病毒药；神经系统疾病治疗药；抗肿瘤药。

1.7  CETP抑制剂（共2件，均有效）

用途包括：滥用或依赖治疗药；局部缺血或动脉粥样硬化治疗药、抗高血脂药。

1.8  COX-2选择性抑制剂（仅1件，在审中）

用途包括：滥用或依赖治疗药；非中枢性止痛药、退热药或抗炎药。

1.9   DPP4抑制剂（共4件，均有效）

用途包括：滥用或依赖治疗药、抗高血糖药、食欲抑制剂、胰腺激素内分泌系统疾病治疗药。

1.10  EZH2抑制剂（仅1件，有效）

用途包括：滥用或依赖治疗药；抗肿瘤药。

1.11  GnRH受体拮抗剂（仅1件，有效）

用途包括：滥用或依赖治疗药；抗肿瘤药；生殖或性功能障碍治疗药；前列腺疾病治疗药；抗痤疮药；中枢神经系统神经病变性疾病治疗药；消化道或消化系统疾病治疗药；脱发治疗药；女用避孕药；性腺功能不全治疗药；下丘脑激素拮抗剂；性激素。

1.12  GPR119激动剂（共2件，均有效）

用途包括：滥用或依赖治疗药；滥用或依赖治疗药；抗高血糖药；代谢疾病治疗药。

1.13  GPR40激动剂（共3件，均有效）

用途包括：滥用或依赖治疗药；代谢疾病治疗药；抗高血糖药。

1.14  Hh信号通路抑制剂

1.15  HIF_x001e_1α抑制剂（仅1件，有效）

用途包括：滥用或依赖治疗药；抗肿瘤药；转移特异性抗肿瘤药。

1.16  IDO抑制剂（共6件，其中，有效4件）

用途包括：滥用或依赖治疗药、抗肿瘤药、中枢神经系统神经病变性疾病治疗药、免疫调节剂、抗抑郁药、抗焦虑药、白内障治疗药、抗HIV药、对白血病有特异性的抗肿瘤药、骨骼疾病治疗药、免疫抑制剂、抗菌药、异常运动治疗药、抗帕金森药、抗精神病药、眼科用药、免疫或过敏性疾病治疗药。

1.17  JAK激酶抑制剂（仅1件，有效）

用途包括：滥用或依赖治疗药；免疫抑制剂；免疫或过敏性疾病治疗药；皮肤疾病治疗药；抗过敏药；抗病毒药；抗高血糖药；中枢神经系统神经病变性疾病治疗药；眼科用药；血液或细胞外液疾病治疗药；抗肿瘤药；神经系统疾病治疗药；关节病治疗药；非中枢性止痛药、退热药或抗炎药；牛皮癣治疗药；消化道或消化系统疾病治疗药；甲状腺素类内分泌系统疾病治疗药；止喘药；鼻用药；抗DNA病毒药；抗RNA病毒药；抗疱疹病毒药；对白血病有特异性的抗肿瘤药。

1.18  KOR激动剂（共2件，其中，有效1件）

用途包括：滥用或依赖治疗药；中枢作用的止痛药；非中枢性止痛药、退热药或抗炎药。

1.19  MCL-1抑制剂（共4件，均在审中）

用途包括：滥用或依赖治疗药；抗肿瘤药；对白血病有特异性的抗肿瘤药；免疫调节剂。

1.20  MEK抑制剂（共2件，均有效）

用途包括：滥用或依赖治疗药；抗肿瘤药；非中枢性止痛药、退热药或抗炎药；免疫调节剂；心血管疾病治疗药。

1.21  MOR激动剂（共2件，均有效）

用途包括：滥用或依赖治疗药；非中枢性止痛药、退热药或抗炎药；免疫或过敏性疾病治疗药；消化道或消化系统疾病治疗药；神经系统疾病治疗药；抗精神病药；泌尿系统疾病治疗药；心血管疾病治疗药；呼吸系统疾病治疗药。

1.22  mPGES1抑制剂（仅1件，有效）

用途包括：滥用或依赖治疗药；滥用或依赖治疗药；非中枢性止痛药、退热药或抗炎药；关节病治疗药；抗高血糖药；神经系统疾病治疗药。

1.23  mTOR和/或PI3K激酶抑制剂（2件，均有效）

用途包括：滥用或依赖治疗药；滥用或依赖治疗药；抗肿瘤药；对白血病有特异性的抗肿瘤药。

1.24NaV抑制剂（共4件，均在审中）

用途包括：滥用或依赖治疗药；中枢作用的止痛药；非中枢性止痛药、退热药或抗炎药；抗心律失常药；局部缺血或动脉粥样硬化治疗药；泌尿系统疾病治疗药；抗肿瘤药；神经系统疾病治疗药；肌肉或神经肌肉系统疾病治疗药。

1.25  NHE3抑制剂（仅1件，在审中）

用途包括：滥用或依赖治疗药；非中枢性止痛药、退热药或抗炎药；抗高血压药；消化道或消化系统疾病治疗药；肾脏疾病治疗药；泻药；局部缺血或动脉粥样硬化治疗药；抗帕金森药；心脏收缩兴奋剂；神经系统疾病治疗药；抗抑郁药；甲状腺素类内分泌系统疾病治疗药。

1.26  Npt2b抑制剂（共2件，均有效）

用途包括：滥用或依赖治疗药；肾脏疾病治疗药；心血管疾病治疗药；甲状腺激素拮抗剂；用于电解质体内平衡的药物；血液或细胞外液疾病治疗药。

1.27  Nrf2Keap1ARE信号通路激动剂（仅1件，有效）

用途包括：滥用或依赖治疗药；滥用或依赖治疗药；非中枢性止痛药、退热药或抗炎药；抗肿瘤药。

1.28  P2Y12受体拮抗剂（仅1件，有效）

用途包括：滥用或依赖治疗药；局部缺血或动脉粥样硬化治疗药；抗血栓形成剂等；心血管疾病治疗药。

1.29  PAR-4拮抗剂（共3件，均在审中）

用途包括：滥用或依赖治疗药；滥用或依赖治疗药；抗血栓形成剂等；抗出血药；针对多种症状的血管舒张药；局部缺血或动脉粥样硬化治疗药；心血管疾病治疗药。

1.30  PARP抑制剂（仅1件，有效）

用途包括：滥用或依赖治疗药；抗肿瘤药。

1.31  PDE4抑制剂（仅1件，在审中）

用途包括：滥用或依赖治疗药；抗高血糖药；非中枢性止痛药、退热药或抗炎药；止喘药；肾脏疾病治疗药；抗痛风药。

1.32  PI3K抑制剂（共3件，均有效）

用途包括：滥用或依赖治疗药；滥用或依赖治疗药；抗肿瘤药；抗感染药；非中枢性止痛药、退热药或抗炎药；免疫或过敏性疾病治疗药。

1.33  ROMK抑制剂（共2件，均有效）

用途包括：滥用或依赖治疗药；滥用或依赖治疗药；抗高血压药；心脏收缩兴奋剂；肝脏或胆囊疾病治疗药；肾脏疾病治疗药；局部缺血或动脉粥样硬化治疗药；呼吸系统疾病治疗药；尿石病治疗药。

1.34  ROR激动剂（共5件，其中，有效4件）

用途包括：滥用或依赖治疗药；免疫或过敏性疾病治疗药；抗肿瘤药；非中枢性止痛药、退热药或抗炎药。

1.35  SGLT抑制剂（共2件，均有效）

用途包括：抗高血糖药；眼科用药；神经系统疾病治疗药；肾脏疾病治疗药；抗高血脂药；食欲抑制剂；局部缺血或动脉粥样硬化治疗药；抗高血压药。

1.36  SYK激酶抑制剂（仅1件，有效）

用途包括：皮肤疾病治疗药；关节病治疗药；肌肉或神经肌肉系统疾病治疗药；非中枢性止痛药、退热药或抗炎药；抗肿瘤药；免疫调节剂；抗过敏药。

1.37  TGF-β抑制剂（共3件，其中，有效2件）

用途包括：肾脏疾病治疗药；抗高血糖药；抗HIV药；肝脏或胆囊疾病治疗药；呼吸系统疾病治疗药；抗高血压药；抗青光眼或缩瞳药；抗肿瘤药；对白血病有特异性的抗肿瘤药。

1.38  TLR7/8激动剂（共12件，其中，有效4件）

用途包括：抗病毒药；抗RNA病毒药；抗HIV药；抗DNA病毒药；抗流感病毒或鼻病毒药；抗肿瘤药；呼吸系统疾病治疗药；止喘药；消化道或消化系统疾病治疗药；肝脏或胆囊疾病治疗药。

1.39  TPO模拟物（共3件，均有效）

用途包括：血液或细胞外液疾病治疗药；抗出血药。

1.40  URAT1抑制剂（仅1件，有效）

1.41  Xa因子抑制剂（仅1件，有效）

用途包括：抗血栓形成剂等。

1.42  催产素拮抗剂（共5件，其中有效3件）

用途包括：性功能低下治疗药；生殖或性功能障碍治疗药；抗流产药；前列腺疾病治疗药；心脏收缩兴奋剂；抗高血压药；肝脏或胆囊疾病治疗药；肾脏疾病治疗药；眼科用药；中枢神经系统神经病变性疾病治疗药；神经系统疾病治疗药。

1.43  蛋白激酶抑制剂（共4件，均有效）

用途包括：抗肿瘤药；对白血病有特异性的抗肿瘤药；抗高血糖药；免疫或过敏性疾病治疗药；牛皮癣治疗药；关节病治疗药；心血管疾病治疗药；非中枢性止痛药、退热药或抗炎药。

1.44  选择性去5-羟色胺重摄取抑制剂等（仅1件）

用途包括：抗抑郁药；抗癫痫药；中枢神经系统神经病变性疾病治疗药；抗帕金森药；外周神经病变治疗药；神经系统疾病治疗药；局部缺血或动脉粥样硬化治疗药；心血管疾病治疗药；抗精神病药；抗青光眼或缩瞳药。

1.45  凝血酶受体拮抗剂（仅1件，有效）

用途包括：心血管疾病治疗药；呼吸系统疾病治疗药；抗肿瘤药。

1.46  脯氨酰羟化酶抑制剂（仅1件，有效）

用途包括：抗贫血药。

1.47  肾素调节剂（仅1件，有效）

用途包括：抗高血压药；局部缺血或动脉粥样硬化治疗药；心脏收缩兴奋剂；心血管疾病治疗药；抗高血糖药；眼科用药；肝脏或胆囊疾病治疗药；肾脏疾病治疗药；抗焦虑药；中枢神经系统神经病变性疾病治疗药；神经系统疾病治疗药。

1.48  胃酸分泌抑制剂和钾离子竞争性酸阻滞剂（仅1件，有效）

用途包括：溃疡、胃炎或回流性食管炎治疗药。

1.49   雄激素受体抑制剂（共8件，其中，有效4件）

用途包括：抗肿瘤药、抗雄激素药、神经系统疾病治疗药、心血管疾病治疗药、血液或细胞外液疾病治疗药、生殖或性功能障碍治疗药、非中枢性止痛药、退热药或抗炎药、免疫调节剂、对白血病有特异性的抗肿瘤药、抗偏头痛药、酒精滥用治疗药、局部缺血或动脉粥样硬化治疗药、抗高血压药、肝脏或胆囊疾病治疗药、食欲抑制剂、关节病治疗药、骨质疏松症治疗药、抗帕金森药、免疫或过敏性疾病治疗药、抗感染药、代谢疾病治疗药、抗血栓形成剂等、抗DNA病毒药、尿液或泌尿系统疾病治疗药、中枢神经系统神经病变性疾病治疗药、抗精神病药、抗抑郁药、滥用或依赖治疗药。

1.50  衣壳蛋白抑制剂（1件，在审中）

CN201880004423.720180726哌嗪并杂芳基审中

用途包括：肝脏或胆囊疾病治疗药；抗流感病毒或鼻病毒药；抗HIV药；抗DNA病毒药；抗疱疹病毒药。

02

生物制品专利（共80件，其中，有效17件）

03

总结

本文分析发现，恒瑞医药有效与处于审查阶段的核心专利（申请）主要覆盖了化学药品与生物制品，其中仍然以化学药品占大多数，特别是有效专利。而化学药品化合物专利涉及50余个生物靶点，其中多个靶点均暂无药品获批上市，体现出恒瑞医药强大的研发能力与良好的市场前景。