【脉铂医药】MedBio|686344-29-6|Otenabant技术资料
1、Otenabant物理参数:常用名奥替那班英文名OtenabantCAS号686344-29-6分子量510.41800密度1.46沸点757.891ºC at 760 mmHg分子式C25H25Cl2N7O熔点无资料闪点无资料2、Otenabant技术资料:体外研究对于人CB2受体,Otenabant HCl与7.6μM的Ki具有低亲和力[1]。 Otenabant HCl抑制CB1受体,具有中度未结合的微粒体清除率,低hERG亲和力和足够的CNS渗透[2]。体内研究Otenabant急剧刺激大鼠的能量消耗并降低呼吸商,表明代谢转换为脂肪氧化增加。在饮食诱导的肥胖小鼠的10天减重研究中,Otenabant(10 mg / kg,po)促进了9%的载体调整体重减轻[1]。在给予合成的CB1受体激动剂CP-55940后,Otenabant HCl逆转了四种大麻素激动剂介导的行为(运动活动,体温过低,镇痛和僵住症)。 Otenabant HCl在啮齿动物的急性食物摄入模型中表现出剂量依赖性的厌食活性,并增加能量消耗和脂肪氧化[2]。激酶实验从用人CB-1受体cDNA稳定转染的CHOK1细胞制备膜。 GTPγ[35S]结合分析以96孔FlashPlate形式进行,一式两份,使用100pMGTPγ[35S]和10μg每孔膜在由50 mM Tris HCl,pH 7.4,3 mM MgCl2,pH 7.4,10组成的分析缓冲液中进行mM MgCl2,20 mM EGTA,100 mM NaCl,30μMGDP,0.1%牛血清白蛋白和以下蛋白酶抑制剂:100μg/ mL杆菌肽,100μg/ mL苯甲脒,5μg/ mL抑肽酶,5μg/ mL亮肽素。然后将测定混合物与递增浓度的拮抗剂(10-10M至10-5M)一起温育10分钟,并用大麻素激动剂CP-55,940(10μM)攻击。测定在30℃下进行1小时。然后将FlashPlates以2000g离心10分钟。然后使用Wallac Microbeta定量刺激GTPγ[35S]结合。 EC50计算使用GraphPad的Prism完成。在不存在激动剂的情况下测量反向激动。3、Otenabant同类产品列表:品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12480DipraglurantDipraglurant872363-17-210mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13413E7046E70461369489-71-325mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12496IndacaterolIndacaterol312753-06-350mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13164L-161,982L-161,982147776-06-55mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13015CGP 20712 dihydrochlorideCGP 20712 dihydrochloride1216905-73-550mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12945Metoprolol SuccinateMetoprolol Succinate98418-47-410mM (in 1mL DMSO)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13116IloprostIloprost78919-13-8100mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12632BetamethasoneBetamethasone378-44-9500mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13412AM6545AM65451245626-05-425mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12638PrednisolonePrednisolone50-24-85g≥98%