米格列奈

【药品名称】	米格列奈片	​
【英文名称】	Mitiglinide Tab
【别       名】	法迪
【剂       型】	片剂
【规       格】	5mg*36片/盒
【药品分类】	氨基酸衍生物口服降血糖药
【参考价格】	89.00元
【贮藏方法】	密封储存。

【药理作用】

米格列奈与胰岛β细胞膜上磺酰脲受体结合，抑制胰岛β细胞膜上ATP敏感的K+通道，造成细胞去极化，细胞内Ca2+浓度升高，从而促进胰岛素分泌，降低血糖。

【药代动力学】

健康成年男子临餐前单词口服本品5mg、10mg及20mg，给药后0.23-0.28小时达到最好血药浓度（Cmax），半衰期（t1/2）约为1.2小时。健康成年男性于临餐前单次口服本品，剂量分别为5mg、10mg及20mg时，到给药后24小时为止约给药量的54-74%从尿中出，基本上为葡萄糖醛酸结合代谢产物，米格列奈不足1%。健康成年男性于临餐前单次口服[14C]标记的米格列奈钙二水合物溶液11mg时，给药后0.5及4小时候血浆中的放射活性主要来自米格列奈，米格列奈的葡萄糖醛酸结合物约为米格列奈的1/3到1/6的量。羟基代谢产物所占比例更少。另外，给药所含放射活性的93%从尿液，6%从粪便中排泄出体外。米格列奈钙二水合物在人体的肝脏以及肾脏中代谢，体外实验已证实葡萄糖醛酸结合物主要由药物代谢酶UGT1A9以及1A3生成，羟基化合物主要由CYP2C9生成。

【相互作用】

如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

【适应病症】

本品用于改善2型糖尿病患者餐后高血糖（仅限用于经饮食、运动疗法不能有效控制血糖的患者或在饮食、运动疗法的基础上加用α-葡萄糖苷酶抑制剂后仍不能有效控制血糖的患者）。

【用法用量】

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

1、餐前5分钟内口服。通常成人每次10mg，每日3次。可根据患者的治疗效果酌情调整剂量。

2、用法用量的注意事项：餐后服用本品，由于不能快速吸收，所以会降低效果。为了有效控制餐后血糖升高，须于临餐前（5分钟以内）口服。

3、另外，有报告表明，由于本品口服后能迅速发挥药效，餐前30分钟给药后，餐前15分钟血中的胰岛素即上升而用餐开始时血糖降低，故可能诱发用餐开始前的低血糖。

【不良反应】

1、一般不良反：应主要除低血糖症状外，还有腹胀（1.7%）、便秘（1.2%）、腹泻（1.1%）等消化道症状以及头痛（1.0%）等。

2、严重不良反应：

（1）心肌梗塞(0.1%)：有报告本品给药时发生心肌梗塞症状，给药时应密切观察，出现异常时应立即终止使用，并作适当处理。

（2）低血糖：可能发生低血糖症状(眩晕，饥饿感，颤抖，乏力，出冷汗，意识丧失等)。当出现低血耱症状时，可采取给予蔗糖，葡萄糖，或饮用富含葡萄糖的清凉饮料等适当处理措施。但是，在联合使用α-葡萄糖苷酶抑制剂引起低血糖时，因α-葡萄糖苷酶抑制剂会延迟二糖类的消化吸收，故不得给予蔗糖，而应采取给予葡萄糖等适当措施。此外，可考虑减量至每次5mg，并慎重给药。

（3）肝功能不全，可能发生伴随AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTP显著升高的肝功能不全，应密切观察，如出现异常应停止给药并采取适当处理措施。

【用药禁忌】

下列患者应禁用本品：

1、严重酮症，糖尿病性昏迷或昏迷前期，1型糖尿病患者(因必须输液及使用胰岛素迅速降低高血糖，所以不适于使用本品)。

2、严重感染，围手术期，重度外伤患者(因必须使用胰岛素迅速控制血糖，所以不适于使用本品)。

3、对本品成份有过敏史的患者。

4、妊娠妇女或有妊娠可能的妇女。

【注意事项】

一般注意事项：

1、本品可能导致低血糖症状，从事高空作业，汽车驾驶的患者使用时应注意。如出现低血糖症状，可使用蔗糖、葡萄糖或饮用富含葡萄糖的饮料等方法处理。但是，在联合使用α-葡萄糖苷酶抑制剂引起低血糖时，因α-葡萄糖苷酶抑制剂会延迟二糖类的消化吸收，故不得给予蔗糖，而应采取给予葡萄糖的处理措施。

2、本品给药过程中应定期检查血糖，密切观察，本品给药2-3个月效果仍不明显可考虑变更治疗方法。

3、本品给药过程中存在需要停药或减量的情况，此外，还可能由于患者不重视或合并感染等因素导致效果不足或失效。故应在密切观察食物摄取量、血糖值、以及是否存在感染因素等的基础上，即时决定是否适合继续给药，选择给药剂量、以及更适当的药物等。

4、本品可迅速促进胰岛素分泌。其作用位点与磺酰脲类制剂相同，但与磺酰脲类制剂对血糖控制的协同作用及安全性尚未确认，故不可与磺酰脲类制剂合用。

5、本品与胰岛素增敏剂（如盐酸吡格列酮）及双胍类制剂等合用的有效性及安全性尚未确立。

下列患者应慎用本品：

1、肝功能不全患者（肝脏是本品的主要代谢器官之一，因此有诱发低血糖的可能。此外，有使肝功能不全患者的肝功能进一步恶化的可能）。

2、肾功能不全患者（慢性肾功能不全患者，有血浆中药物原形消除半减期延长的报道，有诱发低血糖的可能）。

3、以下患者或状态

（1）缺血性心脏病患者（有报告发生心肌梗塞）。

（2）脑垂体功能不全或肾上腺功能不全患者（有诱发低血糖的可能）。

（3）腹泻，呕吐等胃肠功能不全患者（有诱发低血糖的可能）。

（4）营养不良，饥饿，食物摄入量不足或身体虚弱（有诱发低血糖的可能）。

（5）剧烈运动（有诱发低血糖的可能）。

（6）过度饮酒者（有诱发低血糖的可能）。