MET抑制剂汇总：赛沃替尼、Tepmetko和Tabrecta对比

　　2021年06月，国家药品监督管理局（NMPA）批准1类创新药赛沃替尼片（沃瑞沙/Orpathys）上市，用于含铂化疗后疾病进展或不耐受标准含铂化疗的、具有间质-上皮转化因子（MET）外显子14跳变（MET exon14 skipping，METex14）的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。

　　赛沃替尼是一款强效、高选择性的口服MET酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制MET激酶的磷酸化，对MET 14号外显子跳变的肿瘤细胞增殖有明显的抑制作用。

　　研究入组患者为伴有METex14的NSCLC患者，包括肺肉瘤样癌（PSC）患者。结果显示，赛沃替尼表现出良好和持久的抗肿瘤活性。中位随访17.6个月，总缓解率（ORR）为42.9%、中位无进展生存期(PFS)为6.8个月。ORR结果与既往治疗或肿瘤组织情况无关，肿瘤组织亚型包括PSC亚型患者（40.0%）和其他NSCLC亚型患者（44.4%）。整个研究人群的DCR 为82.9%。

　　其他MET抑制剂

　　2020年3月，Tepmetko（tepotinib）在日本获批用于治疗携带METex14的不可切除性、晚期或复发性NSCLC患者。

　　2021年2月，Tepmetko获得美国FDA批准，用于治疗携带METex14的晚期NSCLC成人患者。

　　数据显示：Tepmetko在先前没有接受过治疗的患者（n=69，初治组）和先前接受过治疗的患者（n=83，经治组）中的总缓解率（ORR）分别为43%（99%CI:32-56）和43%（95%CI:33-55）、2组的中位缓解持续时间（DOR）分别为10.8个月和11.1个月、2组缓解时间≥6个月的患者比例分别为67%和75%、缓解时间≥9个月的患者比例分别为30%和50%。

　　2020年9月，Tabrecta（capmatinib）获批治疗携带METex14转移性NSCLC成人患者的MET抑制剂。

　　研究结果显示：

　　（1）在初治患者（队列5b：28例，先前没有接受过治疗）中，总缓解率（ORR）为68%（95%CI:48-84）、中位缓解持续时间（DOR）为12.6个月（95%CI:5.5-25.3）。

　　（2）在经治患者（队列4：69例，先前已接受过治疗）中，ORR为41%（95%CI:29-53）、DOR为9.7个月（95%CI:5.5-13.0）。

　　Tepmetko和Tabrecta均被批准用于：先前没有接受过治疗（一线）的患者和先前接受过治疗（经治）的患者。用药方面，Tepmekto每日口服一次，而Tabrecta每日口服2次。

　　【友情提示：本文仅作为参考意见，具体处理办法还是要医生根据患者实际情况综合评估后进行处理。用药期间随时与医生保持联系，随时沟通用药情况。】