催眠药:右佐匹克隆、佐匹克隆、扎来普隆、唑吡坦之间的区别!

*仅供医学专业人士阅读参考

3月21日是世界睡眠日,失眠药物,一文读懂!

失眠症是临床最为常见的睡眠障碍。目前,右佐匹克隆、佐匹克隆、扎来普隆、唑吡坦等非苯二氮䓬类药物(non-BZDs)已逐步取代苯二氮䓬类药物(BZDs),成为临床常用的催眠药物。

01

非苯二氮䓬类与苯二氮䓬类的区别

γ-氨基丁酸(GABA)是一种抑制性神经递质。
GABAa受体是一个氯离子通道。γ-氨基丁酸与GABAa受体结合后,可促进氯离子内流,产生中枢神经抑制作用。
GABAa受体是由α、β、γ等亚基组成的复合体。
苯二氮䓬类非选择性地激动GABAa受体上的γ亚基,具有镇静、催眠、抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥作用。
非苯二氮䓬类选择性地激动GABAa受体上的的α1亚基,具有镇静和催眠作用,但肌肉松弛和抗惊厥作用较弱。
苯二氮䓬类有较强的肌肉松弛作用,可缓解大脑损伤所致的肌肉僵直,同时也增加跌倒风险。
美国老年学会的Beers标准认为:苯二氮䓬类存在认知损伤、跌倒风险,老年人应尽量避免使用苯二氮䓬类药物。
温馨提示:
佐匹克隆、扎来普隆、唑吡坦与GABAa受体的结合位点并不完全相同。

02

失眠患者的药物选择策略

2017年版《中国成人失眠诊断与治疗指南》推荐:
1.首选非苯二氮䓬类。
2.如首选药物无效或无法依从,可更换为另一种非苯二氮䓬类药物(右佐匹克隆、佐匹克隆、扎来普隆、唑吡坦)。
3.如首选药物无效或无法依从,也可以直接更换为短-中效的苯二氮䓬类类(阿普唑仑、艾司唑仑、劳拉西泮、三唑仑)。
特别提醒:
虽然非苯二氮䓬类药物具备长期应用的临床证据,但考虑到潜在的成瘾问题,尽可能短期使用,一般不超过4周。在4周以内,药物连续服用。

03

右佐匹克隆与佐匹克隆的区别

右佐匹克隆是S型佐匹克隆。
与佐匹克隆比较,右佐匹克隆起效更快(吸收快、达峰时间短),耐受性更好。
与右佐匹克隆比较,佐匹克隆的半衰期较短,第二天的残余效应更小。

04

唑吡坦、佐匹克隆、扎来普隆的区别

1.半衰期
非苯二氮䓬类半衰期较短,次日残余效应降低,一般不产生日间困倦。
温馨提示:
1)唑吡坦:半衰期0.7~3.5小时(平均2.4小时),存在较大个体差异。
2)扎来普隆:半衰期1小时,服药3小时后,约87%的药物从体内消除,可用于入睡障碍患者,不用于睡眠维持障碍患者(不延长总睡眠时间,不减少觉醒次数)。
2.不良反应
1)唑吡坦:
梦游症(梦游驾车、做饭、打电话等)发生率较高。不仅可在初次用药时出现,而且可在用药一段时间后突然出现。仅限用于严重睡眠障碍患者的治疗,用药时间不超过4周。
2)佐匹克隆、右佐匹克隆:
可经唾液排泄,最常见不良反应是口腔出现苦味或金属味(发生率约4%)。
3.服药时间
预期入睡困难时,可于就寝前5~10分钟服用佐匹克隆、右佐匹克隆和扎来普隆;建议就寝前即刻服用唑吡坦(理论上可减少梦游事件风险)。
扎来普隆半衰期短,消除快,次日残余效应小。若夜间醒来无法再次入睡,且距预期起床时间≥4小时,可以服用扎来普隆。
特别提醒:
非苯二氮䓬类催眠药,应从小剂量开始,当达到有效剂量后,不轻易减少或增加剂量。
非苯二氮䓬类催眠药,虽然半衰期较短,但研究结果表明每周服药3~5天,即可达到睡眠要求,不需要每晚用药。
本文首发:药评中心
本文作者:gcplive
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