二代ALK突变抑制剂「塞瑞替尼」江苏奥赛康首家报产！

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2021年2月23日，江苏奥赛康药业4类仿制药塞瑞替尼胶囊上市申请获CDE受理并公示，表明奥赛康成为国内首家申报塞瑞替尼仿制药上市的企业，有望摘得此药的首仿资格。

塞瑞替尼（ceritinib）原研为诺华公司，2014年4月，塞瑞替尼被FDA加速批准用于克唑替尼治疗后疾病进展或者对克唑替尼不耐受的ALK+转移性NSCLC患者。

2017年5月，塞瑞替尼被FDA批准一线治疗ALK+的转移性NSCLC。

2018年5月，塞瑞替尼被NMPA批准用于克唑替尼治疗后效果不佳或者出现耐药的ALK+NSCLC患者。

2020年5月，塞瑞替尼在国内又被批准一线治疗ALK+NSCLC患者。

早在2007年，首次在非小细胞肺癌NSCLC中发现ALK与EML4基因融合，其他ALK融合变异体陆续发现。

ALK阳性NSCLC约占2%~6%，在年轻、不吸烟肺腺癌中发生率更高。

基础和临床研究迅速展开，研发出一系列ALK抑制剂。

EML4-ALK基因融合

2011年8月26日，美国FDA以快速通道的方式批准第一代ALK突变抑制剂克唑替尼用于治疗晚期EML4-ALK阳性的肺癌患者。

克唑替尼分子结构式

目前全球累计有6个ALK突变抑制剂获批，分别是第一代ALK突变抑制剂：克唑替尼；第二代ALK突变抑制剂：赛（色）瑞替尼、阿来替尼、布加替尼、恩沙替尼；第三代ALK突变抑制剂：劳拉替尼。

国内目前ALK阳性二线治疗格局非常明了，赛瑞替尼、阿来替尼、恩沙替尼形成三足鼎立之势。

二代ALK突变抑制剂布加替尼，唯一的三代ALK突变抑制剂劳拉替尼，两者均未在中国获批。

劳拉替尼分子结构式

三代ALK突变抑制剂劳拉替尼有着更广泛的突变覆盖率，如下图所示，红色标准为药物不敏感位点，绿色为敏感位点，在图片所示的位点中，劳拉替尼几乎多所有位点都敏感。

2018年12月2日，劳拉替尼获FDA批准用于治疗接受克唑替尼和至少一种其它ALK抑制剂治疗之后疾病发生恶化，或接受阿来替尼（alectinib）或赛瑞替尼（ceritinib）作为第一个ALK抑制剂治疗但疾病恶化的ALK阳性转移性非小细胞肺癌。

注：本文仅是介绍医药疾病领域研究进展或简述研究概况，并非治疗或诊断方案推荐。如有需要，望及时前往正规医院咨询专业医生！