【脉铂小课堂】MedBio|醋酸乌利司他治疗子宫肌瘤的临床研究进展

1、Ulipristal acetate物理参数：常用名醋酸乌利司他英文名Ulipristal acetateCAS号126784-99-4分子量475.619密度1.2±0.1 g/cm3沸点640.1±55.0 °C at 760 mmHg分子式C30H37NO4熔点183-185ºC闪点340.9±31.5 °C2、Ulipristal acetate物理化学性质：密度1.2±0.1 g/cm3沸点640.1±55.0 °C at 760 mmHg熔点183-185ºC分子式C30H37NO4分子量475.619闪点340.9±31.5 °C精确质量475.272247PSA63.68000LogP4.48蒸汽压0.0±1.9 mmHg at 25°C折射率1.5943、Ulipristal acetate技术资料：体外研究Ulipristal acetate阻断激活素A对培养的子宫肌层和平滑肌瘤细胞中纤维连接蛋白和血管内皮生长因子A（VEGF-A）mRNA表达的调节[2]。与对照组中的那些精子相比，醋酸乌利司他降低了100-ng / mL剂量的DNA片段化并持续至10,000-ng / mL剂量[3]。体内研究Ulipristal和CDB-4124在体内具有显着的抗孕活性[1]。醋酸乌利司他降低了所有治疗组乳腺中纤维腺瘤和腺癌的发生率。在大鼠中最高剂量的醋酸乌利司他暴露[AUC（0-24h）]是10mg /天的人治疗暴露的67倍。在小鼠中，在Ulipristal醋酸盐暴露下，任何类型的肿瘤都没有增加，达到治疗暴露的313倍。小鼠醋酸乌利司他相关的发现仅限于肝脏，垂体，甲状腺/甲状旁腺和附睾的器官重量变化以及接受130 mg / kg /天的雄性和雌性小鼠的最小小叶肝细胞肥大[4]。醋酸乌利司他（1 mg / kg和5 mg / kg）增加了病理学家评估子宫内膜增厚的频率，与对照组相比，呈剂量依赖性。随着醋酸Ulipristal剂量的增加，分泌分化略有下降，亚核和超核空泡化频率略有下降[5]。4、Ulipristal acetate同类产品列表：品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12173TelmisattanTelmisattan144701-48-4100mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12262MPP dihydrochlorideMPP dihydrochloride911295-24-410mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12250ICI 199,441 hydrochlorideICI 199,441 hydrochloride115199-84-350mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12190HexestrolHexestrol84-16-210mM (in 1mL DMSO)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12161FinasterideFinasteride98319-26-7200mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12153Leuprolide AcetateLeuprolide Acetate74381-53-610mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12134LUTEINIZING HORMONE RELEASING HORMONE HUMANLUTEINIZING HORMONE RELEASING HORMONE HUMAN33515-09-25mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12191Medroxyprogesterone acetateMedroxyprogesterone acetate71-58-9500mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED122404-Hydroxytamoxifen4-Hydroxytamoxifen68392-35-850mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12201TrimebutineTrimebutine39133-31-810mM (in 1mL DMSO)≥98%