为什么有人用阿托伐他汀，有人用瑞舒伐他汀，有啥不一样？

在使用他汀类药物的时候，华子会建议某位患者把阿托伐他汀换成瑞舒伐他汀，有时又建议另一位患者把瑞舒伐他汀换成阿托伐他汀。于是就有人问华子，为什么总是在阿托伐他汀与瑞舒伐他汀之间换来换去，这两个他汀有什么区别？

华子说，阿托伐他汀与瑞舒伐他汀都是强效他汀，它们的降脂强度类似，可以互相替代而不影响药效。建议患者换药的原因，是因为药物的性质、代谢途径有所不同，需要根据每位患者不同情况进行调整。

一、两者都是强效他汀

他汀类药物是胆固醇合成酶抑制剂，可以减少胆固醇的合成，降低血液中胆固醇的水平，还可以抑制氧化、炎性反应，改善动脉内皮的代谢，增加斑块的密度，缩小斑块的体积，增加斑块的稳定性，预防斑块破溃，是重要的抗动脉粥样硬化药物。

他汀类药物的作用强度，以对低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）降低的水平来衡量。只有阿托伐他汀、瑞舒伐他汀这两个可以把LDL-C水平降低50%以上，为强效他汀。而其他的他汀类药物只能把LDL-C水平降低40%左右，为中效他汀。

二、两者的药效比较

阿托伐他汀与瑞舒伐他汀都是强效他汀，而且都是长效他汀，每天服用1次即可产生长久地降低LDL-C作用。而且服药不受饮食影响，在一天之中任何时间服用都可以产生稳定的降脂效果，但在具体作用上两者有细微的差别。

量效关系：以最大剂量计算，80mg的阿托伐他汀可以降低LDL-C水平约55%；40mg的瑞舒伐他汀可以降低LDL-C水平约63%。瑞舒伐他汀略胜一筹，但中国人对他汀类药物耐受性差，不建议使用大剂量他汀。

斑块逆转：控制LDL-C达标（至少低于2.6mmol/L，最好低于1.8mmol/L），在持续服药后（6个月~4年），他汀类药物可以使斑块缩小，达到逆转效果。使用瑞舒伐他汀的斑块变化率要高于阿托伐他汀。

抗炎作用：他汀类药物可以降低人体中各种炎症因子，以经典标志物C反应蛋白（CRP）衡量，相关荟萃中，阿托伐他汀能降低CRP水平39%，瑞舒伐他汀能降低CRP水平35.9%，阿托伐他汀要略强一些。

三、两者副作用比较

肝功能影响：他汀类药物作用于肝细胞，在使用过程中有可能造成肝转氨酶（ALT、AST）升高。但并不意味着出现肝损害，在停药后转氨酶可以恢复正常。只要转氨酶没超过正常值3倍，仍然可以继续服用。

阿托伐他汀脂溶性高，更容易进入肝细胞内，而且其主要在肝脏内代谢，对肝功能影响较大。瑞舒伐他汀水溶性高，靠肝细胞主动摄取才能进入肝细胞，而且很少在肝脏内代谢，对肝功能影响小得多。

肌肉损害：他汀类药物对肌细胞会造成损害，大约有5%的患者会出现肌肉乏力、酸痛的症状，但通常较轻微，不影响服药。造成严重的横纹肌溶解症概率为0.01%。在用药期间要监测肌酸激酶（CK），如果超过正常上限5倍时，需停药。根据相关的分析，瑞舒伐他汀引起的肌肉损害发生率要大于阿托伐他汀。

肾功能影响：他汀类药物对肾功能没有不良影响，但瑞舒伐他汀有部分经肾脏排泄，所以肾功能严重不足者（肌酐清除率＜30ml/min）禁用。阿托伐他汀在肝代谢，不受肾功能影响。

四、与其他药物的相互作用

阿托伐他汀需要通过细胞色素P450中的CYP3A4酶进行代谢，这个酶代谢通道也是大多数药物的代谢通道。在与其他也需要CYP3A4酶代谢的药物联合使用的时候，阿托伐他汀容易蓄积，而使肌肉损害、肝功能影响的不良反应增加。

瑞舒伐他汀只有10%通过CYP2C9酶进行代谢，少部分通过肾脏排泄，大部分通过粪便排泄，与其他药物的相互作用较少。所以多种疾病并存，需要与其他药物联用时，更适宜选用瑞舒伐他汀。