降脂新药来了:一年打2针,就能降脂50%!国内已经上市

“叮叮叮……”听到闹铃声,余奶奶淡定地取出药箱,取出药片服下。这是一种降血脂药。

余奶奶今年78岁,患高血脂十年了,医生说,想要避免心脑血管疾病发生,关键是要控制好血脂。这些年来,余奶奶也一直照做着。

但终究人年纪大了,总是忘事的时候,为了不漏服,余奶奶便定了闹钟。

“有没有一种药,一年月吃一次,就能控制血脂的呢?”余奶奶心里想着。

没想到,如今这个看似不可能的想法已经在慢慢推动。

一、一年用2次,降脂还能抗血栓

2019年1月15日,我国首个前蛋白转化酶枯草溶菌素9(PCSK9)抑制剂依洛尤单抗(瑞百安)获批动脉粥样硬化性心血管疾病(ASCVD)二级预防,这意味着中国血脂管理开启了新的纪元。

PCSK9抑制剂,它是他汀不耐受的替代药物之一。作为新型的降血脂药物,它不但可以有效降低低密度脂蛋白胆固醇,而且还能有效降低心血管事件的发生风险。而且在临床上,该类药物还能和他汀类药物联合使用。

最新的研究也发现,PCSK9抑制剂还有抗血栓的作用。

在应用上,PCSK9抑制剂最大的特点就是用药周期长,不用像服用常规的药物那样还得算着时间。比如Inclisiran,作为新型的PCSK9抑制剂,它的用药周期是每半年注射一次即可。在效果上,针对他汀类药物无效的动脉粥样硬化性心血管疾病患者,其低密度脂蛋白胆固醇可以下降约50%。

二、PCSK9抑制剂是如何降脂的?

说到它的降脂原理,可以简单概括为以下几点:

影响利用率:PCSK9抑制剂可在肝细胞内直接结合到低密度脂蛋白受体上,免疫复合物再受到溶酶体降解,降解后的低密度脂蛋白受体循环利用也较少。

影响吸收:进入体内循环的PCSK9抑制剂,能够阻滞低密度脂蛋白胆固醇功能,导致低密度脂蛋白胆固醇的吸收减少。

增加清除率:PCSK9 抑制剂可减少低密度脂蛋白胆固醇的降解,增加低密度脂蛋白受体数量,从而增加低密度脂蛋白胆固醇清除率。

随着时间的推移,PCSK9抑制剂发生代谢变化,血液中游离PCSK9水平升高,低密度脂蛋白胆固醇的浓度也逐渐恢复。

三、有望替代常用降脂药?

PCSK9抑制剂被誉为是继他汀类药物后降脂领域的重大进步,有了它,是不是能解决患者的服药麻烦的问题?

不可否认,PCSK9抑制剂优势明显:

·降LDL-C效果好。在他汀类药物基础治疗上,LDL-C与安慰剂相比平均下降50%以上;

·患者安全性耐受性良好。

·填补临床未满足需求。对无法耐受他汀,他汀无法控制的患者有效。

·多项大型研究均显示,患者服药后心血管获益。

但它的缺点也十分明显——价格高昂。据悉,PCSK9抑制剂在美国的定价高达1.4万美元/年, 对比他汀堪称“天价”。

另一方面,PCSK9抑制剂也并非人人适用。他的适应人群主要有两类:

一是他汀不耐受的患者。如发生动脉粥样硬化性心脏病或者处于高危状态的患者可使用该药。

二是用他汀量已达极值,但仍旧无法使低密度脂蛋白胆固醇达标的患者,这些患者能够安全有效的使用PCSK9 抑制剂。

四、他汀仍是高血脂患者的首选

因此综合来看,对于大多数患者来说,目前最有效的药物还是他汀类药物。不过在用药的时候,有一些注意事项。

①他汀药物不适合所有患者

②孕妇不适合服用他汀类药物,心脏病已经发作的患者同样不适合服用。

③饮食习惯和生活方式需要改变

服药之后,低密度脂蛋白胆固醇会出现下降的趋势,这种情况下,原先不良的饮食和生活习惯必须改变,否则就会功亏一篑。良好的生活习惯,才是保证不反弹的关键。

④食物上要有忌口

在用药期间,西柚汁、橙汁以及葡萄汁要避免饮用,这些饮料会抑制肝药酶活性,导致血药浓度升高,增加肌肉损伤的风险。

⑤药物会损害肝脏和肌肉

他汀类药物会增加肝功能损伤和肌肉组织损伤风险,一旦在服药期间出现恶心、便秘、胃痛、腹泻、嗜睡、肌肉酸痛、乏力、面色潮红等不适症状,一定要及时告诉主治医生更换药物。

⑥一定要遵守医嘱

美国心脏协会的调查发现,不正确用药是没有效果的一大原因。调查发现,12%的患者开药后不取,12%的患者拿药后不吃,22%的患者擅自停药。如果不按照医嘱正确用药,心脏病发作和脑卒中的风险都会大大提高。

因此对于高血脂的患者而言,用对药固然重要,用药正确也异常关键。一定要严格遵守医嘱,同时在生活中改掉过去的不良习惯,才能将心血管疾病事件的风险控制在最低。

参考资料:

[1] 服用降脂药应注意的十个问题[N].中国医学论坛报今日循环,2019.6.16

[2] 十大要点解读 PCSK9 抑制剂[N].丁香园,2015.6.17

[3] PCSK9抑制剂三分格局将定[N].医药经济报,2020.12.16

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