齐岳定制:RGD环肽修饰抗肿瘤药物(甲氨蝶呤,阿霉素,紫杉醇,金刚烷,阿奇霉素)

多肽药物与小分子化学药物相比具有选择性和特异性好、毒副作用低的优点，与单抗药物相比具有成本低、组织渗透性好、易于改造等优点，因此在肿瘤治疗药物的研究中受到广泛关注。尤其是近年来取得重要进展的肿瘤免疫疗法，也离不开多肽药物，多肽不但可以作为肿瘤抗原激活抗肿瘤免疫，而且也可以阻断免疫检查点分子。但目前上市的抗肿瘤多肽药物主要以激素类似物为主，而作为靶点阻断性药物还比较少，主要原因是受限于多肽药物的半衰期短，难以达到足够高的有效浓度；而构象的柔性和多变又使得其难以达到单抗药物的高亲和力。未来多肽药物的发展将继续在现有多肽先导物的基础上，结合生物信息学和高通量组合化学等方法进行合理有效的设计和筛选，改善其在体内存留时间、靶向性、物理化学性质等方面存在的不足。目前多肽药物主要通过注射(静脉、肌肉、皮下注射)或非注射(皮肤、口腔、鼻腔等)给药的方式到达其作用组织或靶标，患者更倾向于口服给药，但多肽口服生物利用度低，合理的修饰、转变剂型和给药方式、减少给药频次仍将是多肽药物今后努力的方向。近年来，合理的结合多肽药物、小分子化学药物和单抗药物的优点，设计肽体和多肽小分子药物偶联物为多肽药物的研发开辟了新的方向。而肿瘤免疫疗法的重新兴起，使得合理利用肿瘤患者的个体化差异，发掘肿瘤组织和微环境中潜在的靶点和突变表位成为肿瘤的个体化治疗和抗肿瘤多肽药物开发的重点方向。

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小编：axc(西安齐岳生物)