多肽类药物已成为医药市场的新亮点
这几年蛋白质类药物市场的发展速度惊人,在蛋白质类药物市场中,多肽药物更是不容忽视的亮点。
众所周知,蛋白质是机体内最重要的一类生物大分子,目前被广泛地作为药物用于疾病的治疗。但是,蛋白质类药物也有缺点,如分子量大、制备困难、存在抗原性、体内易降解等。令人惊喜的是,人们发现某些分子量较小的多肽同样具有类似蛋白质的活性,且功能更显著。随着对这类生物活性多肽的进一步研究,已为新药的研制和开发提供了一个新的途径。
一、简述:
近年来,利用现代生物技术合成的多肽药物已成为药物研发的热点之一,其因适应证广、安全性高且疗效显著,目前已广泛应用于肿瘤、肝炎、糖尿病、艾滋病等疾病的预防、诊断和治疗,具有广阔的开发前景 。
二、多肽药物的来源
多肽药物主要来源于内源性多肽或其他外源性多肽。
内源性多肽即人体固有的内生性多肽,如脑啡肽、胸腺肽、胰脏多肽等。
外源性多肽如蛇毒、唾液酸、蜂毒、蛙毒、蝎毒、水蛭素、竽螺毒素衍生物和苍蝇分泌的杀菌肽等。
三、多肽药物的品种
较早上市的多肽类药物主要是一些多肽类激素,如鲑鱼降钙素、生长抑素、人高血糖素、缩宫素等 。随着新药研发的不断深入,多肽药物的开发已经发展到疾病防治的各个领域如抗肿瘤多肽、抗病毒多肽、多肽疫苗、细胞因子模拟肽、抗菌活性肽、诊断用多肽、减肥用多肽等 。
四、PEG化修饰多肽药物
PEG化修饰是指聚乙二醇与多肽分子的非必需基团的共价结合而修饰药物。增加药物在水中的溶解度和稳定性,改变体内生物分配行为,增大相对分子质量,产生空间屏障,减少药物的酶解,避免在肾脏的代谢和消除,并使药物不被免疫体系细胞识别,从而延长药物体循环时间
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