舒巴坦、他唑巴坦......同为β-内酰胺酶抑制剂，到底有什么区别？

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2020年11月06日

舒巴坦、他唑巴坦......同为β-内酰胺酶抑制剂，到底有什么区别？

一、β-内酰胺酶

• Bush分类法

• Ambler分类法

此类分类法主要是根据β-内酰胺酶末端的氨基端序列特征的分子生物学分类法，将β-内酰胺酶分为丝氨酸酶（A、C、D类）和金属酶（B类），具体见表1。

表1 β-内酰胺酶抑制剂的Ambler分类法

亲丝氨酸β-内酰胺酶抑制剂				金属型β-内酰胺酶抑制剂
A类	C类	D类		B1类	B2类	B3类
TEM型	AmpC	OXA-1		Bcll	CphA	L1
SHV型	P99	OXA-5		CcrA		FEZ-1
Sme-1,-2,-3	GC1	OXA-10		VIM-2
NmcA		OXA-18		IMP-1
IMI-1,-2				BlaB
SFC-1				GIM-1
GES型				SPM-1
KPC-2至-10
BS3
Bla1
CTX-M型
PC1

二、β-内酰胺酶抑制剂

表2 常见β-内酰胺酶抑制剂对比

药物		克拉维酸	舒巴坦	他唑巴坦	阿维巴坦
作用机制		不可逆性	不可逆性	不可逆性	可逆性
合成年份		1976	1978	1984	2003
分子结构式
穿透能力（BBB）		+	+++	++	+++
抑酶谱（总）		++	++	+++	++++
β-内酰胺酶	A类	++	+	+++	++++
	B类	－	－	－	－
	C类	－	+	++	+++
	D类	不确定	不确定	+	++
抑酶强度		+++	++	++++	++++
抗菌作用		－	不动杆菌	－	－
稳定性		++	+++	++++	++++
诱导酶作用		++++	++	+	－

表3 临床常见β-内酰胺类/β-内酰胺酶抑制剂复合物的药物特性对比

药物		阿莫西林/克拉维酸	头孢哌酮/舒巴坦	哌拉西林/他唑巴坦
剂量（g）		0.25/0.125，po	1/1，iv	4/0.5，iv
Cmax（μg/ml）		5.6/3.4	236.8/130.2	298/34
T1/2（h）		1.4/1.1	1.7/1	0.7~1.2/0.7
蛋白结合率（%）		20/30	70~90/38	21/23
肾清除率（%）		60/50	25/84	73.8/90
抗菌作用	链球菌	+++	+	+
	MSSA	+++	+	+
	肠球菌	+	－	+
	卡他莫拉菌	+	+	+
	流感嗜血杆菌	+++	+++	+++
	大肠埃希菌	+++	++++	++++
	克雷伯菌	+	++++	+++
	肠杆菌属	+	+++	++
	铜绿假单胞菌	－	+++	++++
	嗜麦芽窄食单胞菌	－	+++	－
	不动杆菌	－	+++	+