利尿剂与泌尿系统疾病用药，抗前列腺增生症药

　抗前列腺增生症药

良性前列腺增生症（BPH）是中、老年男性导致下尿路症状的最常见病因。主要表现为尿频、尿急、排尿困难、夜尿增多、充盈尿失禁以及急、慢性尿潴留等症状。

短期目标：是缓解患者的下尿路症状。

长期目标：是延缓疾病的临床进展，预防或延急性尿潴留等合并症的发生和对外科手术的需要。

1.α1受体阻断剂 考点

第一代非选择性α1受体阻断剂：酚苄明

第二代选择性α1受体阻断剂：哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪和阿夫唑嗪。

第三代高选择性α1受体阻断剂：坦洛新、西洛多辛

2.5α还原酶抑制剂

非那雄胺、度他雄胺和依立雄胺

3.植物剂：普适泰（舍尼通）

一、药理作用与临床评价

（一）作用特点 考点

1.α1受体阻断剂：通过阻滞分布在前列腺和膀胱颈部平滑肌细胞表面的α1受体，松弛平滑肌，达到缓解膀胱出口动力性梗阻的作用。48小时即可出现症状改善。

第二代α1受体阻断剂：哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪和阿夫唑嗪。

第三代α1受体阻断剂：坦洛新和西洛多辛

（1）第二、三代α1受体阻断剂对BPH的治疗疗效相当。

（2）不能减少前列腺的大小，也不会降低血清前列腺特异抗原（PSA）水平。

（3）对外周血管影响小，可以减少低血压的发生。

2.5α还原酶抑制剂：非那雄胺、度他雄胺和依立雄胺

作用机制：引起前列腺上皮细胞的萎缩，达到缩小前列腺体积、缓解BPH临床症状的目的。

临床治疗作用的出现比较迟缓，通常需要6～12个月，不适于需要尽快解决急性症状的患者。非那雄胺能够促进头发生长，临床上用于治疗雄性激素源性脱发。

3.植物剂：普适泰（舍尼通）

作用特点：黑麦属花粉提炼物，安全性高，几乎无副作用。

（二）典型不良反应

1.α1受体阻断剂：常见体位性低血压。

2.5α还原酶抑制剂：可引起性欲减退、阳痿。

3.植物制剂：绝大多数患者对本品高度耐受，仅少数出现消化道症状。

（三）禁忌证

1.α1受体阻断剂

（1）严重肝功能不全、肾衰竭者；

（2）低血压、体位性低血压；

（3）近期发生心肌梗死者；

（4）肠梗阻或胃肠道出血患者；

（5）阻塞性尿道疾病患者。

2.5α还原酶抑制剂

禁用于妇女、儿童。

（四）药物相互作用

1.α1受体阻断剂与肝药酶抑制剂：西咪替丁、地尔硫合用，代谢减少，血药增加。

2.α1受体阻断剂与肝药酶诱导剂：卡马西平、苯妥英钠合用，代谢增加，血药降低。

3.α1受体阻断剂与5型磷酸二酯酶抑制剂（西地那非、伐地那非、他达拉非）合用，患者会出现低血压。

二、用药监护

（一）治疗前应先明确用药指征

1.治疗前预先排除类似BPH的疾病，如感染、前列腺炎、前列腺结石、前列腺癌、尿道狭窄等。

2.常用剂量下，5α还原酶抑制剂可以使血清PSA（前列腺特异抗原）水平下降50%。

（二）联合用药必须有明确指征

（1）5α还原酶抑制剂和α1受体阻断剂的作用途径不同，联合用药具有协同作用。

（2）临床长期联合治疗疗效优于单药治疗。

适用：有前列腺体积增大、下尿路症状等。

（三）掌握药物治疗的持续时间

（四）应对5α还原酶抑制剂所致的性功能障碍重点

1.用前将风险告知患者。

2.对有意保持性功能的患者尽量不用5α还原酶抑制剂。

3.大部分反应与停药后消失，应对患者加强健康教育和药学的监护。

4.妊娠期妇女避免接触到本药，男性胎儿睾丸女性化。

三、主要药品

非那雄胺

适应证：用于治疗和控制良性前列腺增生症以及预防泌尿系统事件：①降低发生急性尿潴留的危险性；②降低需经尿道切除前列腺的危险性。本品可使增生的前列腺体积缩小，改善尿流，改善与前列腺增生有关的症状。

注意事项：

1.妊娠期妇女不能触摸本品碎片否则影响男性胎儿。

2.监测阻塞性尿道病。

3.定期直肠指诊检查前列腺。