每天学西药——格列齐特

格列齐特

格列齐特

Gelieqite

Gliclazide

磺酰脲类促胰岛素分泌药，属于口服降糖药的一种。常用剂型有片剂、分散片、胶囊、缓释片、缓释胶囊。

化学结构式

　 本品为1-（3-氮杂双环［3.3.0］辛基）-3-对甲苯磺酰脲。按干燥品计算，含C15H21N3O3S不得少于98.5%。

性状

本品为白色结晶或结晶性粉末；无臭。     本品在三氯甲烷中溶解，在甲醇中略溶，在乙醇中微溶，在水中不溶。　　熔点 本品的熔点（通则0612）为162～166℃。

类别

磺酰脲类促胰岛素分泌药。

适应症

用于经饮食控制及体育锻炼2-3个月疗效不满意的轻、中度2型糖尿病（非胰岛素依赖型糖尿病）患者，其胰岛B细胞有一定的分泌胰岛素功能，无急性并发症（感染、创伤、酮症酸中毒、高渗高糖性昏迷等），不合并妊娠，无严重的慢性并发症。用于糖尿病伴有肥胖症或伴有血管病变者。

药理作用

格列齐特为第2代口服磺脲类降血糖药，作用较强，其机制与甲苯磺丁脲相似，即选择性地作用于胰岛B细胞，促进胰岛素分泌，并提高进食葡萄糖后的胰岛素释放。其作用比甲苯磺丁脲强10倍以上。近年来研究还发现格列齐特尚有胰外作用，使周围组织对胰岛素作用增强。另一种观点认为磺脲类药物能增加靶组织的胰岛素受体数量，提高外周靶组织对胰岛素的敏感性。格列齐特经动物实验和临床使用证明能降低血小板聚集和黏附力，防止维蛋白沉积在微血管壁上，对糖尿病微血管病变有防治作用。有动物实验表明，长期使用格列齐特能明显降低肝脏胆固醇，降低三酰甘油和脂肪酸。组织学检查表明，它可抵制由高胆固醇食物引起的动脉、尤其是冠状动脉的损伤，对减少糖尿病的心血管并发症有益。

药代动力学

格列齐特片、格列齐特分散片、格列齐特胶囊：格列齐特口服在胃肠道迅速吸收，3-4小时可达血浆峰值，血浆蛋白结合率为94.2%，半衰期为10-12小时。口服后主要在肝脏代谢，代谢物无活性，约有60-70%经尿排泄，10-20%随粪便排出，48小时内排泄达98%，仅有5%以原形药物经尿排出。

【贮藏】

遮光，密封保存。

来源：《中国药典》2020年版2部，2020国家执业药师职业资格考试指南——药学专业知识（一）