利尿剂除了降血压外,还有哪些作用?服用时该注意什么?

高血压是严重危害人类健康的心血管疾病,发病率高达10%-20%,并可引起心、脑、肾等并发症。利尿剂是一类作用于肾脏、增加水和电解质排泄、使尿量增多的药物,其疗效好、价格低,也是降血压的一线药物。“问上医”用美国家庭医生的智库为您介绍。


利尿剂降高血压的机制

血压(血液对血管壁的压力)形成的基本因素包括心输出量(心脏每分钟泵出的血量)和外周血管阻力(血液在血管内流动时所遇到的阻力),心输出量越大、外周血管阻力越大,则血压越高。

利尿剂的作用机理如下:

  • 初期降压机制与利尿排钠相关。利尿剂会抑制肾小管内有再吸收功能的转运蛋白,从而抑制钠、水重吸收,并促进钠、水排出。水排出过多,会导致血液浓缩,进入血管的血容量会相应减少,这会导致心输出量降低,并起到降压作用。

  • 长期应用利尿剂,可以降低外周血管阻力和血压。利尿剂由于排钠,导致钠水平下降,并可能影响钠钙交换机制(每3个钠离子被转运蛋白运出细胞,就有一个钙离子被运进细胞),使细胞内的钙离子减少,当细胞内的钙离子远少于细胞外的钙离子时,会形成反向电位差,血管平滑肌细胞会在这种反向电位差的作用下开始舒张,因而血管舒张并降低外周血管阻力和血压。

利尿剂是治疗高血压的基础药物,其中以噻嗪类利尿剂为主。噻嗪类利尿剂适用于大多数无利尿剂禁忌证的高血压患者的初始和维持治疗,尤其适合轻中度高血压患者,老年人单纯收缩期高血压、肥胖及高血压合并心力衰竭患者。


利尿剂还有什么作用?

(1)治疗各种原因引起的水肿

虽然发病原因不同,但都是由于细胞间液体增加导致的,而利尿剂可以促进钠、水排出。

(2)治疗慢性心功能不全

由于利尿剂的排钠利尿作用,使血容量减少,从而减轻了心脏的负担,间接的起到了强心作用。

(3)治疗尿崩症

氢氯噻嗪(噻嗪类利尿剂)可使尿量减少一半,其作用机制可能是使尿中排钠增加,体内缺钠,反而刺激肾小管重吸收增加,因而尿量减少。

(4)解毒

某些药物,如安眠药或重金属盐等急性中毒时,使用利尿剂可加速毒性物质的排泄,并预防其导致急性肾功能衰竭。


利尿剂有哪些副作用?

大多数不良反应都是在使用剂量较大(如50-100mg/d氢氯噻氢)时出现的,一些使用小剂量(25mg/d、12.5mg/d或更低)利尿剂的大规模临床试验证明使用小剂量时不良反应发生率较低。

(1)电解质平衡紊乱

利尿剂能抑制肾小管重吸收,从而使大量水分和电解质排出体外,包括钾(利尿剂大约能降低血钾0.5mmol/L)、镁和钠离子,长期大剂量应用可导致低血钾、低血钠、低血镁等问题。

(2)高尿酸血症(痛风)

噻嗪类利尿剂为弱酸性,可以与尿酸竞争有机酸分泌通道,抑制尿酸的排泄,导致尿酸水平升高,从而诱发高尿酸血症(痛风)。停药后,尿酸水平即恢复正常。

(3)肾功能减退

当服用利尿剂的剂量较大或者服用过于频繁时,就有可能导致肾功能减退。这主要是因为大量的利尿剂会降低血容量,并诱发肾灌注(肾脏内循环血量)不足,从而影响肾脏正常运作,更严重的情况下会导致肾功能衰竭。

(4)血糖升高

长期应用可致血糖升高。正常情况下,当血糖水平升高时,葡萄糖可以进入细胞内合成糖原并储存起来,从而降低血糖水平。葡萄糖进入细胞时需携带钾离子一同进入(转运葡萄糖的转运体需借助钾离子内流产生的能量实现转运),而利尿剂的排钾作用会导致钾含量过低,可造成血糖升高。

(5)过敏反应

可见皮疹、皮炎,偶见溶血性贫血、血小板减少、坏死性胰腺炎等,与磺胺类药物有交叉过敏。


服用利尿剂有哪些注意事项?

  • 应从最小有效剂量开始,以减少副作用的发生。采用间歇给药,以减少电解质紊乱的发生。

  • 服药期间定期检查血液电解质含量。长期服用时也可以多食用含钾丰富的食物,如瘦肉、鱼类、海产品,并适当补充钾盐。

  • 糖尿病、高尿酸血症患者应谨慎使用噻嗪类利尿剂,以免加重病情。

  • 慎重使用含利尿剂的减肥药,这些药物利用“脱水”来暂时性地减轻体重,但停用后体重会明显上升,还可能产生副作用。

  • 一般建议上午服用利尿剂,以防晚上服用后夜间排尿次数增加,影响睡眠。

  • 腹泻时不宜使用。因为腹泻会使体内液体丢失、血液浓缩,血液粘稠度增高,而利尿剂会加重这些情况,并可能导致血栓形成,从而导致中风、心肌梗死等。

  • 长期服用后停药时应逐渐减量,突然停服可能会出现“反跳现象”,并导致钠水潴留。

  • 不同的利尿剂的利尿原理和作用部位不一样,但导致的副作用大同小异,如在用药期间出现异常症状,请及时就诊。

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