【脉铂小课堂】MedBio|使精氨酸加压—Mozavaptan

1、Mozavaptan物理参数：常用名莫扎伐坦英文名MozavaptanCAS号137975-06-5分子量427.538密度1.2±0.1 g/cm3沸点543.0±50.0 °C at 760 mmHg分子式C27H29N3O2熔点无资料闪点282.2±30.1 °C2、Mozavaptan物理化学性质：密度1.2±0.1 g/cm3沸点543.0±50.0 °C at 760 mmHg分子式C27H29N3O2分子量427.538闪点282.2±30.1 °C精确质量427.225983PSA52.65000LogP3.83蒸汽压0.0±1.5 mmHg at 25°C折射率1.647计算化学1.疏水参数计算参考值（XlogP）:4.52.氢键供体数量:13.氢键受体数量:34.可旋转化学键数量:45.互变异构体数量:46.拓扑分子极性表面积52.67.重原子数量:328.表面电荷:09.复杂度:64310.同位素原子数量:011.确定原子立构中心数量:012.不确定原子立构中心数量:113.确定化学键立构中心数量:014.不确定化学键立构中心数量:015.共价键单元数量:13、Mozavaptan技术资料：体外研究Mozavaptan引起[3H] - 精氨酸加压素（AVP）与V1和V2受体结合的竞争性置换，IC50值分别为1.2μM和14nM。在mozavaptan存在下，大鼠肝脏和肾脏中[3H] -AVP的Kd显着降低（肝脏中Kd = 1.1 nM，肾脏中Kd = 1.38 nM）[1]。体内研究莫扎伐坦以10至100μg/ kg的剂量静脉注射，以剂量依赖性方式抑制外源施用的精氨酸加压素在水负荷的酒精麻醉大鼠中的抗利尿作用。 Mozavaptan没有发挥抗利尿活性，表明它不是部分V2受体激动剂。 Mozavaptan在正常清醒大鼠中以1至30 mg / kg的剂量口服给药后剂量依赖性地增加尿流量并降低尿渗透压[1]。激酶实验为了确定结合动力学常数，将肝脏或肾脏质膜与增加浓度的[3H] -AVP一起孵育，有或没有过量（1μM）未标记的AVP，以获得饱和曲线。为了研究mozavaptan是竞争性还是非竞争性地相互作用，在不存在和存在mozavaptan时检测[3H] -AVP的饱和结合，其中肝膜中浓度为0.3μM和1μM，肾膜中浓度为3nM，10nM。根据Scatchard的方法绘制饱和度曲线的数据，并通过回归分析拟合[1]。4、Mozavaptan同类产品列表：品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12874MEN 11270MEN 11270235082-52-7500ug≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12790Tabimorelin hemifumarateTabimorelin hemifumarate242143-80-210mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13434O-Phospho-D-SerineO-Phospho-D-Serine73913-63-0250mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13043SB 224289 hydrochlorideSB 224289 hydrochloride180084-26-85mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12773PHM 27 (human)PHM 27 (human)118025-43-71mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12501MedetomidineMedetomidine86347-14-05mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12994GR 135531GR 135531190277-13-510mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13067Rimcazole dihydrochlorideRimcazole dihydrochloride75859-03-950mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13339PonesimodPonesimod854107-55-410mM (in 1mL DMSO)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13378LH 21LH 21611207-11-510mg≥98%