非小细胞肺癌：恩沙替尼表现出入脑能力

在日本横滨举行的IASLC第18届世界肺癌大会上，最新研究结果显示，恩沙替尼是一种有效的小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI），在非小细胞肺癌（NSCLC）的ALK阳性患者中能有效控制脑转移的效果。

研究中，患者对恩沙替尼的耐受良好且可控。最严重的不良事件（AE）是皮疹，但是可通过减少剂量和局部或口服类固醇来有效解决。

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上个月在IASLC胸腔肿瘤多学科研讨会上发表的结果显示，恩沙替尼（X-396; Xcovery）在ALK阳性NSCLC 患者中是安全有效的。

韦克利指出，恩沙替尼已在一系列ALK阳性患者中显示出广泛的抗肿瘤活性，包括那些具有多重耐药机制且经过多次治疗的患者，至少经过二代ALK TKI的治疗。

甚至以前接受过第一代ALK抑制剂克唑替尼（Xalkori）治疗的患者，经过恩沙替尼治疗后客观缓解率达到了72％，即使是经阿雷替尼（Alecensa）治疗后的患者，恩沙替尼带来的的客观缓解率也达到了20%。

除了ALK以外，恩沙替尼对多种其他突变也有效，如MET，ABL，Axl，EPHA2，LTK，ROS1和SLK。

Wakelee表示，在69例可评估疗效的患者中，ALK阳性的TKI 初次亚群为15例患者，其中11例（73％）之前未进行全身治疗，4例以前接受过化疗。

在该亚组中，中位年龄为58岁（34-79岁），以女性为主（53％），主要为白人（87％）。韦克利表示，有53％的人从未吸烟，其余的则是以前和现在的吸烟者的混合体。她说，对于ALK阳性的TKI初免人群，这些患者特征并不意外。3例目标脑病变为阳性，其中10例（67％）没有。

在对恩沙替尼的反应方面，ALK靶向初治患者，有12例局部缓解，1例稳定疾病和2例进行性疾病，该亚组的PFS延长至23.8个月（95％CI，6.2-40.5）。3例具有CNS靶病变的患者的ORR为100％，包括1次完全缓解。

据报道，所有患者中有超过10％出现不良反应，其中皮疹最为突出-主要是红斑和斑丘疹（n = 59）。皮疹主要为1至2级皮疹，尽管14例患者发生3级皮疹主要由全身表面积而非严重程度决定。对于发生皮疹的患者，通常降低1步剂量即可使其完全耐受。

其他所有级别的主要不良事件包括恶心（34％），瘙痒（26％），呕吐（26％），疲劳（22％）和食欲下降（17％）。总的来说，恩沙替尼的耐受性相当好。

参考资料

[1]ASCO官网