抗生素的分类、应用误区与临床应用

抗生素的杀菌作用主要有4种机制：抑制细胞壁合成、与细胞膜相互作用、蛋白质合成和抑制核酸的转录和复制。

　　杀菌机制的作用过程

　　抑制细胞壁的合成

　　抑制细胞壁的合成会导致细菌细胞破裂死亡，以这种方式作用的抗菌药物包括青霉素类和头孢菌素类，哺乳动物的细胞没有细胞壁，不受这些药物的影响。细菌的细胞壁主要是肽聚糖，而合成肽链的细胞器为核糖体，核糖体是细菌的唯一细胞器。 但是使用频繁会导致细菌的抗药性增强。

　　这一作用的达成依赖于细菌细胞壁的一种蛋白，通常称为青霉素结合蛋白(PBPs)，β内酰胺类抗生素能和这种蛋白结合从而抑制细胞壁的合成，所以PBPs也是这类药物的作用靶点。

　　与细胞膜相互作用

　　一些抗生素和细胞膜的相互作用影响膜的通透性，对细胞有致命的影响。这样的抗生素多粘菌素和短杆菌素的影响。

　　干扰蛋白质的合成

　　干扰蛋白质的合成意味着细胞存活所必需的酶不能被合成。干扰蛋白质合成的抗生素包括福霉素(放线菌素)类、氨基糖苷类、四环素类和氯霉素。

　　抑制核酸的转录和复制抑制

　　抑制核酸的转录和复制抑制核酸的功能阻止了细胞分裂和/或所需酶的合成。以这种方式作用的抗生素包括萘啶酸和二氯基吖啶。

　　抗生素大致可以有以下几种

　　1、氨基糖苷类

　　常用品种有链霉素、庆大霉素、卡那霉素、阿米卡星、小诺米星等。本类抗生素性质稳定，抗菌普广，在有氧情况下，对敏感细菌起杀灭作用。其治疗指数(治疗剂量/中毒剂量)较其它抗生素为低，不良反应最常见的是耳毒性。

　　2、四环素类

　　四环素、土霉素、强力霉素、美满霉素等。抗生素可以沉积在骨骼和牙齿的发育，反复使用可导致骨发育不良，牙齿黄染，釉质发育不全，自妊娠中期至3岁，是最危险的，并持续到7年甚至更长的时间，所以孕妇、哺乳期妇女及8岁以下儿童禁用。

　　3、β-内酰胺类

　　品种最多，应用最广，此类包括两部分。①青霉素(五元环内酰胺)：常用的品种有青霉素钠、青霉素钾、氨苄西林钠、阿莫西林、哌拉西林、青霉素V钾等。②头孢菌素(六元环内酰胺)：常用品种有头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢唑啉钠、头孢拉定、头孢曲松钠等“头孢”。

　　4、大环内酯类

　　常用品种有红霉素、琥乙红霉素、罗红霉素、麦迪霉素、乙酰螺旋霉素、吉他霉素等。本类抗生素均含有一个12—16碳的大内酯环，为抑菌剂，仅适用于轻中度感染，但是为目前最安全的抗生素之一。红霉素为本类的代表，临床应用广泛，对青霉素过敏者常以本品治疗。近年来研制开发了许多新品种，临床效果显著。

　　5、氯霉素类

　　常用的品种即氯霉素。本类抗生素特点是脂溶性高，易进入脑脊液和脑组织，并对很多病原体有效，但可诱发再生障碍性贫血，应用受到一定限制。

　　6、林可霉素类

　　林可霉素、克林霉素。

　　7、喹诺酮类

　　氟哌酸、氧氟沙星、洛美沙星等“沙星”。

　　8、其他主要抗细菌的抗生素

　　常用的有去甲万古霉素、磷霉素、卷曲霉素、利福平等。

　　用抗生素要走出六大误区

　　药品安全已经成为全社会关注的大事。天津市药品监督管理局专家指出，目前人们在抗生素使用上存在六大误区，由于滥用抗菌药危害无穷，患者应当在医生指导下合理使用抗菌药物。

　　误区之一

　　抗生素越多药效越好。许多病人使用普通抗生素一两天后见没有明显好转，就要求医生用其它更新的抗生素，或增加使用其它抗生素。其实，对急性感染，抗生素一般要用3-5天。抗生素使用的原则是能用低级的不用高级的，用一种能解决问题的就不用两种，轻度或中度感染一般不联合使用抗生素。

　　误区之二

　　新药比老药好。不少人认为抗生素“越新越好”“越贵越好”“越高级越好”。其实每种抗生素优势劣势各不相同，一般要因病、因人而选择。有的老药药效比较稳定，价格也便宜，再加上人们不经常使用，疗效反而可能更好。

　　误区之三

　　抗生素是消炎药。实际上抗生素仅适用于由细菌引起的炎症，而对由病毒引起的炎症就没有疗效。而且，人体内存在大量正常有益的菌群，这些菌群互相制约，保持体内的微生态平衡。如果用抗生素治疗非细菌性炎症，会引起菌群失调，招致其他疾病的发生。日常生活中经常发生的局部软组织的淤血、红肿、疼痛，过敏反应引起的接触性皮炎、药物性皮炎以及病毒引起的炎症等，都不宜使用抗生素来进行治疗。

　　误区之四

　　无规律服用抗生素。许多人患病后，病情较重时尚能按时按量服药，一旦病情缓解，服药便随心所欲。但抗生素的药效有赖于其有效的血药浓度，如达不到有效的血药浓度，不但不能彻底杀灭细菌，反而会使细菌产生耐药性。

　　误区之五

　　抗生素储备量越多越好。由于现在就医费用日益昂贵，人们越来越习惯在家储备包括抗生素在内的药品;再加上从7月1日开始，必须凭处方购买抗菌类药物，造成不少市民开始提前囤积抗生素。而药品都具有一定的保质期，大量囤积药物很容易造成药品过期，而且药品一般都需要相应的存储条件，一旦吃了过期、变质、失效药，不仅会贻误治病的时机，甚至会引起药物不良反应。

　　误区之六

　　大人小孩儿药量一样。小儿用药剂量和大人不同，而有的家长不按医嘱服药，拿成人用的药量给孩子服用，以为只要对症就能治病。殊不知，有些抗生素对骨骼发育会产生抑制作用，成人可用，但孩子万万吃不得。所以说，家庭用药要遵医嘱，不可想当然用药。

抗菌药物的应用涉及临床各科，掌握抗菌药物分类是合理应用抗菌药物的基础。为便于大家学习参考，为您总结如下：

一、青霉素类

1.青霉素钾盐不可快速静脉注射；

2.青霉素可用于风湿性心脏病或先天性心脏病患者进行某些操作或手术时，预防心内膜炎发生；

3.苄星青霉素预防A组溶血性链球菌感染引起的风湿热，亦可用于治疗梅毒。

二、头孢菌素类

1.所有头孢菌素类对甲氧西林耐药葡萄球菌、肠球菌属抗菌作用均差。

2.主要经肾脏排泄，中度以上肾功能不全患者应根据肾功能适当调整剂量。中度以上肝功能减退时，头孢哌酮、头孢曲松可能需要调整剂量。

3.绝大部分头孢菌素有引起双硫仑样反应的报道，用药期间及治疗结束后至少72小时内应戒酒或避免摄入含酒精饮料。

4.头孢哌酮可导致低凝血酶原血症或出血，合用维生素K可预防出血。

三、头霉素类和氧头孢烯类

头霉素类和氧头孢烯类有二大特点：1）头霉素类和氧头孢烯类对一些厌氧菌有良好作用；2）对对β-内酰胺酶稳定。

四、青霉烯类和碳青霉烯类

1.青霉烯类抗菌药物目前临床应用仅有口服品种法罗培南。

2.碳青霉烯类可引起严重的中枢神经系统不良反应，中枢神经系统感染患者不宜应用亚胺培南/西司他丁。

3.碳青霉烯类可降低丙戊酸或双丙戊酸的血药浓度，增加癫痫发作风险，因此不推荐联合应用。

五、单环β-内酰胺类

三大特点：1）主要用于需氧G-菌感染；2）肾毒性低；3）与青霉素类罕见交叉过敏反应。

六、氨基糖苷类

二大特点：1）主要用于革兰阴性杆菌感染；2）氨基糖苷类的任何品种均具肾毒性、耳毒性（耳蜗、前庭）和神经肌肉阻滞作用。

七、四环素类和甘氨酰环素类

1.甘氨酰环素类属于四环素类衍生物。

2.两类药物均可导致牙齿发育期患者（胚胎期至8岁）牙齿着色及牙釉质发育不良。

3.替加环素：18岁以下患者不推荐使用。

八、大环内酯类

1.红霉素、克拉霉素：对CYP3A4有较强的抑制作用；

2.大环内酯类具有肝毒性，也可引起耳鸣和听力障碍。

九、喹诺酮类

1.环丙沙星、左氧氟沙星具有铜绿假单胞菌活性。

2.莫西沙星具有较强的抗厌氧菌活性，可单药治疗轻症复杂性腹腔感染；左氧氟沙星用于腹腔、胆道感染及盆腔感染时，需与甲硝唑等抗厌氧菌药物合用。

十、其他抗菌药物