首个CDK4/6抑制剂仿制药即将获批

近日，齐鲁制药的哌柏西利胶囊在国内的注册申请进入“在审批”阶段，有望于近期获得批准，成为辉瑞重磅乳腺癌药物Ibrance的首仿药 。

细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）是丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶家族成员，在细胞周期调解中起着至关重要的作用。在众多CDKs中，CDK4/6通过与细胞周期蛋白D（cyclinD）形成复合物，磷酸化视网膜母细胞瘤基因（Rb）继而释放转录因子E2F，促进细胞周期相关基因的转录，从而触发细胞周期从DNA合成前期（G1期）进入到DNA复制期（S期）。在多种癌症中都存在CDK4/6过度表达，导致细胞分裂周期失控。哌柏西利通过阻滞肿瘤细胞从 G1 期进入 S 期，从而阻断癌细胞的细胞增殖。

哌柏西利由辉瑞开发，是全球首个上市的CDK4/6 抑制剂。自2015年2月首次在美国获批以来，后续又陆续拓展了3个新适应症，其中用于与芳香酶抑制剂联用作为局部晚期或转移性HR+，HER2-男性乳腺癌患者初始内分泌治疗适应症的获批是基于真实世界数据（RWE）。

作为first in class的CDK4/6抑制剂，哌柏西利凭借市场先发优势占据较大的市场份额，2019年全球销售收入达49.61亿美元。

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辉瑞的哌柏西利胶囊原研药2018年7月获NMPA批准进口，用于与芳香化酶抑制剂联用作为局部晚期或转移性HR+，HER2-绝经后女性乳腺癌患者初始内分泌治疗。哌柏西利在中国的化合物专利将于2023年1月10日到期。除了齐鲁制药即将获批外，先声药业也提交了上市申请，另外还有恒瑞、复星、海正等15家企业对该品种进行了仿制药布局。

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齐鲁制药在美国哌柏西利胶囊ANDA已经获得临时性批准，将于药品专利期到期后正式在美国上市。

CDK 4/6作为“明星”靶点,国内也有不少企业布局开发me too创新药，进度最快的是恒瑞的SHR6390，当前处于III期临床，其次是倍而达BPI-1178，处于I/II期阶段。

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