HOBt缩合剂_HOBt溶解性及反应机理 _2592-95-2
介绍HOBt性质和反应机理,溶解性及副产物,HOBt与EDCI合用效果,建议科研朋友收藏,产品需求请至文章末尾邮箱或点击头像进入主页咨询。
HOBt是常用的酰胺缩合剂,能与有机酸形成活性酸再与胺发生酰胺化反应。HOBt能防止多肽的消旋,提高缩合反应效率。
产品 | HOBt | 中文名 | 1-羟基苯并三氮唑 |
英文名 | N-Hydroxybenzotriazole | CAS | 2592-95-2 |
纯度 | 分子式 | C6H8N4O | |
熔点 | 156-159℃ | 沸点 | 344.6°C at 760 mmHg |
闪电 | 162.2°C | 蒸气压 | 3.28E-05mmHg at 25°C |
物化性质 | 熔点 156-159°C | 性状 | 白色结晶粉末 |
关于HOBt的溶解性
HOBt结构是一个苯并三氮唑结构,水溶性不高,所以反应过程中不用水相,一般用非水溶剂如四氢呋喃或二氯甲烷。无机酸水溶液可以溶。有机酸里面除了甲酸,乙酸这种能做溶剂,其他的大多室温下一般都不是溶剂(固体)
关于HOBt和EDCI
单独使用HOBt发生酰胺化反应后,副产物用水或用酸都不能完全除去。目前药物化学中酰胺化反应运用最多的缩合剂是EDCI,和HOBt并用,主要原因是反应生成的脲是水溶性易除去。还可以抑制产物消旋,提高反应速度,特别适合有空间位阻的多肽的合成。除了使用EDCI,还可使用DCC或DIC等碳二亚胺等类型缩合剂,且成本相对低。
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